Умиролимус - Википедия - Umirolimus
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Биолимус, Биолимус А9, ВА9 |
| Идентификаторы | |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C55ЧАС87NО14 |
| Молярная масса | 986,29 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Умиролимус (ГОСТИНИЦА /USAN, также называемый Биолимус) является иммунодепрессант, макроциклический лактон, высоколипофильное производное сиролимус. Этот препарат является собственностью Биосенсоры Интернэшнл, которая использует его в своих собственных стентах с лекарственным покрытием и лицензирует его таким партнерам, как Терумо.[1]
Умиролимус подавляет Т-клетка и гладкомышечная клетка распространения и был разработан для использования в стенты с лекарственным покрытием.[2] Этот аналог имеет химическую модификацию в положении 40 рапамицин звенеть. Он обладает мощными иммунодепрессивными свойствами, аналогичными сиролимусу, но лекарство быстрее всасывается стенкой сосудов, легко прикрепляется и проникает через мембраны гладкомышечных клеток, вызывая остановку клеточного цикла на G0, и сравнимо с сиролимусом с точки зрения эффективности.
Физиологические эффекты умиролимуса
Ключевое биологическое событие, связанное с рестенозный Процесс - это разрастание гладкомышечных клеток в ответ на расширение инородного тела относительно стенки сосуда. Этот пролиферативный ответ инициируется ранней экспрессией факторов роста, таких как изоформы PDGF, bFGF, тромбин, которые связываются с клеточными рецепторами.
Ключ к пониманию механизма, с помощью которого такие соединения, как умиролимус, ингибируют пролиферацию клеток, основан на событиях, которые происходят после связывания этого фактора роста. События передачи сигнала, которые завершаются остановкой клеточного цикла в фазе G1, инициируются в результате связывания лиганда с иммунофилином, известным как FK-связывающий белок-12. Обозначение FK было основано на ранних исследованиях, проведенных с такролимусом, ранее известным как FK-506, который связывает этот цитоплазматический белок с высокой аффинностью.[нужна цитата ]
Рекомендации
- ^ «Умиролимус - Биосенсор Интернэшнл - АдисИнсайт». adisinsight.springer.com. Получено 11 апреля 2019.
- ^ Пикколо Р., Николино А., Данци, Великобритания (май 2014 г.). «Стент Nobori с биолимусным покрытием: обновление имеющихся данных». Экспертиза медицинских изделий. 11 (3): 275–82. Дои:10.1586/17434440.2014.894458. PMID 24579987.