Exisulind - Exisulind

Exisulind
Exisulind structure.svg
Имена
Название ИЮПАК
2-[(1Z) -5-фтор-1 - [(4-метансульфонилфенил) метилиден] -2-метил-1ЧАС-инден-3-ил] уксусная кислота
Другие имена
Сулиндак сульфон, Аптосин, ФГН-1, Преватак
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
Характеристики
C20ЧАС17FO4S
Молярная масса372,41 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Exisulind (предварительное торговое наименование Аптосин) является противоопухолевый агент. Он действует, подавляя фермент циклическая гуанозинмонофосфат фосфодиэстераза 5 типа (ЕС 3.1.4.17 ).[1] Это сульфоновое производное Сулиндак, НПВП. В отличие от сулиндака, он оказывает известное влияние на синтез простагландинов.[2] Он был разработан как потенциальное лечение нескольких состояний, включая: семейный аденоматозный полипоз (FAP), предраковые спорадические полипы толстой кишки, дисплазия шейки матки и предотвращение рецидива опухоли в простата и рак молочной железы.[3] Экзисулинд подавляет фермент цГМФ-ФДЭ, сверхэкспрессируется в предраковых и злокачественных колоректальных клетках и вызывает апоптоз в таких клетках с минимальным воздействием на нормальные клетки. Этот апоптотический эффект не зависит от СОХ-1 или СОХ-2 торможение, p53, Bcl-2, или же клеточный цикл арестовать. Доклинические данные свидетельствуют о том, что экзисулинд также ингибирует ангиогенез.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ [Авторы не указаны] (2004). «Exisulind: Aptosyn, FGN 1, Prevatac, сульфон сулиндака». Лекарства в исследованиях и разработках. 5 (4): 220–6. Дои:10.2165/00126839-200405040-00007. PMID  15230629.
  2. ^ ван Столк, Р. Стоунер, G; Hayton, WL; Чан, К; ДеЯнг, B; Кресты, Л; Kemmenoe, BH; Элсон, П; Рыбицкий, Л; Церковь, Дж; Провансер, К; McLain, D; Ястреб, E; Фритюрница, Б; Келлофф, G; Ганапати, Р. Бадд, GT (январь 2000 г.). «Фаза I испытания Exisulind (Sulindac Sulfone, FGN-1) в качестве химиопрофилактического средства у пациентов с семейным аденоматозным полипозом». Клинические исследования рака. 6 (1): 78–89. PMID  10656435.
  3. ^ Гриффитс, Дж. Дж. (Ноябрь 2000 г.). "Exisulind Cell Pathways". Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 1 (3): 386–91. PMID  11249724.
  4. ^ Скопинская-Розевская, Е; Пьяцца, Джорджия; Sommer, E; Pamukcu, R; Barcz, E; Филевская, М; Купис, З; Caban, R; Рудзинский, П; Богдан, Дж; Mlekodaj, S; Сикорска, Э (1998). «Ингибирование ангиогенеза Сулиндаком и его сульфоновым метаболитом (FGN-1): потенциальный механизм их противоопухолевых свойств». Международный журнал тканевых реакций. 20 (3): 85–9. PMID  9894180.