Облимерсен - Oblimersen
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД | |
| Идентификаторы | |
| Количество CAS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C172ЧАС221N62О91п17S17 |
| Молярная масса | 5684.58 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Облимерсен (ГОСТИНИЦА, торговое наименование Genasense; также известный как Аугмерозен и bcl-2 антисмысловой олигодезоксинуклеотид G3139) является антисмысловой олигодезоксирибонуклеотид изучается как возможное лечение нескольких типов рак, включая хронический лимфолейкоз, В-клеточная лимфома, и рак молочной железы. Он может убивать раковые клетки, блокируя производство Bcl-2 —А белок это заставляет раковые клетки жить дольше, делая их более чувствительными к химиотерапии.
История
Антисмысловой олигонуклеотид препарат, средство, медикамент Genasense (G3139) был разработан Genta Incorporated на цель Bcl-2. An антисмысловой Цепь ДНК или РНК не кодирует и комплементарна кодирующей цепи (которая является матрицей для получения соответственно РНК или белка). An антисмысловой препарат представляет собой короткую последовательность РНК, которая гибридизуется с мРНК и инактивирует ее, предотвращая образование белка.
Было показано, что распространение человеческого лимфома клетки (с транслокацией t (14; 18)) может ингибироваться антисмысловой РНК, нацеленной в начале кодон район Bcl-2 мРНК. В пробирке Исследования привели к идентификации Genasense, который комплементарен первым 6 кодонам мРНК Bcl-2.[1]
Они показали успешные результаты в исследованиях фазы I / II для лимфомы, а в 2004 году было начато крупное исследование фазы III.[2]
К первому кварталу 2010 года Genasense не получила FDA одобрение из-за неутешительных результатов исследования меланомы. Хотя безопасность и эффективность Genasense не установлены для какого-либо использования, Genta Incorporated по-прежнему заявляет на своем веб-сайте, что в настоящее время проводятся исследования для изучения потенциальной роли Genasense при различных клинических показаниях.
Рекомендации
- ^ Диас Н., Штейн Калифорния (ноябрь 2002 г.). «Возможные роли антисмысловых олигонуклеотидов в терапии рака. Пример антисмысловых олигонуклеотидов Bcl-2». Европейский журнал фармацевтики и биофармацевтики. 54 (3): 263–9. Дои:10.1016 / S0939-6411 (02) 00060-7. PMID 12445555.
- ^ Mavromatis BH, Cheson BD (июнь 2004 г.). «Новые методы лечения хронического лимфолейкоза». Отзывы о крови. 18 (2): 137–48. Дои:10.1016 / S0268-960X (03) 00039-0. PMID 15010151.
внешняя ссылка
- Аугмерозен запись в общедоступном словаре NCI терминов по раку