Никотиновый рецептор мышечного типа - Muscle-type nicotinic receptor

В никотиновый рецептор мышечного типа это тип никотиновый рецептор ацетилхолина, состоящий из комбинации субъединиц (α1)₂β1δε (взрослый рецептор) или (α1)₂β1δγ (рецептор плода).^[1]

Он расположен в нервномышечное соединение, где активация дает EPSP, в основном за счет увеличения Na⁺ и K⁺ проводимость.

Ингибиторы

Механизмы торможения

Лидокаин оказывает множественное ингибирующее действие на рецептор, и анализ структуры лидокаина выявил присутствие гидрофобного ароматического кольца и гидрофильного концевого амина.^[2] Диэтиламин (ДЭА), молекула, которая имитирует гидрофильную часть лидокаина посредством положительно заряженного амина, как было обнаружено, блокирует канал, когда рецептор открыт, ограничивая поток Na⁺ и K⁺ ионы.^[2] 2,6-Диметиланилин (DMA), молекула, которая имитирует гидрофобную часть лидокаина, как было обнаружено, связывает рецептор в межсубъединичных щелях трансмембранного перекрывающего домена, тем самым вызывая неконкурентное торможение и ограничение открытия канала.^[3]

Лиганды

Агонист

Ацетилхолин

Частичные агонисты

Антагонисты

Смотрите также

Никотиновый рецептор ганглиозного типа

Рекомендации

^ Ранг HP, Дейл М.М., Риттер Дж.М., Мур П.К. и др. (2003). Фармакология (5-е изд.). Черчилль Ливингстон. п. 138. ISBN 978-0-443-07145-4.
^ ^а ^б Альберола-Ди А., Фернандес-Баллестер Дж., Гонсалес-Рос Дж. М., Иворра I, Моралес А. (2016-02-15). «Блокада никотиновых рецепторов мышечного типа диэтиламином, гидрофильной составляющей лидокаина». Границы молекулярной неврологии. 9: 12. Дои:10.3389 / fnmol.2016.00012. ЧВК 4753328. PMID 26912995.
^ Альберола-Ди А., Фернандес-Баллестер Дж., Гонсалес-Рос Дж. М., Иворра I, Моралес А. (24 ноября 2016 г.). «Модуляция никотиновых рецепторов мышечного типа с помощью 2,6-диметиланилина, молекулы, напоминающей гидрофобную часть лидокаина». Границы молекулярной неврологии. 9: 127. Дои:10.3389 / fnmol.2016.00127. ЧВК 5121239. PMID 27932949.
^ Маршалл К.Г., Огден, округ Колумбия, Колкухун Д. (сентябрь 1990 г.). «Действие суксаметония (сукцинилдихолина) как агониста и блокатора каналов на никотиновый рецептор мышц лягушки». Журнал физиологии. 428: 155–74. Дои:10.1113 / jphysiol.1990.sp018205. ЧВК 1181640. PMID 2133043.
^ «Ацетилхолин». Neurosci.pharm, MBC 3320. Архивировано из оригинал 27 декабря 2007 г.

Этот биохимия статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[Rang-1] Ранг HP, Дейл М.М., Риттер Дж.М., Мур П.К. и др. (2003). Фармакология (5-е изд.). Черчилль Ливингстон. п. 138. ISBN 978-0-443-07145-4.

[:0-2] а ^б Альберола-Ди А., Фернандес-Баллестер Дж., Гонсалес-Рос Дж. М., Иворра I, Моралес А. (2016-02-15). «Блокада никотиновых рецепторов мышечного типа диэтиламином, гидрофильной составляющей лидокаина». Границы молекулярной неврологии. 9: 12. Дои:10.3389 / fnmol.2016.00012. ЧВК 4753328. PMID 26912995.

[3] Альберола-Ди А., Фернандес-Баллестер Дж., Гонсалес-Рос Дж. М., Иворра I, Моралес А. (24 ноября 2016 г.). «Модуляция никотиновых рецепторов мышечного типа с помощью 2,6-диметиланилина, молекулы, напоминающей гидрофобную часть лидокаина». Границы молекулярной неврологии. 9: 127. Дои:10.3389 / fnmol.2016.00127. ЧВК 5121239. PMID 27932949.

[4] Маршалл К.Г., Огден, округ Колумбия, Колкухун Д. (сентябрь 1990 г.). «Действие суксаметония (сукцинилдихолина) как агониста и блокатора каналов на никотиновый рецептор мышц лягушки». Журнал физиологии. 428: 155–74. Дои:10.1113 / jphysiol.1990.sp018205. ЧВК 1181640. PMID 2133043.

[neurosci-5] «Ацетилхолин». Neurosci.pharm, MBC 3320. Архивировано из оригинал 27 декабря 2007 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]