ГАБРА5 - GABRA5

ГАБРА5
Идентификаторы
ПсевдонимыГАБРА5, субъединица альфа5 рецептора гамма-аминомасляной кислоты типа A, EIEE79, субъединица рецептора гамма-аминомасляной кислоты типа A альфа
Внешние идентификаторыOMIM: 137142 MGI: 95617 ГомолоГен: 20219 Генные карты: ГАБРА5
Расположение гена (человек)
Хромосома 15 (человек)
Chr.Хромосома 15 (человек)[1]
Хромосома 15 (человек)
Геномное расположение GABRA5
Геномное расположение GABRA5
Группа15q12Начинать26,866,911 бп[1]
Конец26,949,208 бп[1]
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Entrez
Ансамбль
UniProt
RefSeq (мРНК)

NM_000810
NM_001165037

NM_176942
NM_001362161
NM_001362162

RefSeq (белок)

NP_000801
NP_001158509

NP_795916
NP_001349090
NP_001349091

Расположение (UCSC)Chr 15: 26,87 - 26,95 МбChr 7: 57,41 - 57,51 Мб
PubMed поиск[3][4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человекаПросмотр / редактирование мыши

Рецептор гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) A, альфа 5, также известный как ГАБРА5, это белок который у человека кодируется ГАБРА5 ген.[5][6]

Функция

ГАМК является основным тормозным нейротрансмиттером в головном мозге млекопитающих, где он действует на ГАМКА рецепторы, которые лиганд-управляемый хлоридные каналы. Хлоридную проводимость этих каналов можно регулировать такими агентами, как бензодиазепины которые связываются с ГАМКА рецептор. Не менее 16 различных субъединиц ГАМКА рецепторы не выявлены. Варианты транскрипции, использующие сначала три различных альтернативы без кодирования экзоны были описаны.[5]

Субъединичные селективные лиганды

Недавние исследования позволили получить несколько лигандов, умеренно селективных в отношении ГАМК.А рецепторы, содержащие α5 субъединица. Они оказались полезными при исследовании некоторых побочных эффектов бензодиазепиновых и небензодиазепиновых препаратов, особенно их влияния на обучение и память, например: антероградная амнезия. Обратные агонисты в этой субъединице имеют ноотропный эффекты и могут быть полезны для лечения когнитивных расстройств, таких как Болезнь Альцгеймера.

Агонисты

Обратные агонисты

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c ГРЧ38: Ансамбль выпуск 89: ENSG00000186297 - Ансамбль, Май 2017
  2. ^ а б c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000055078 - Ансамбль, Май 2017
  3. ^ "Справочник человека по PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
  4. ^ "Ссылка на Mouse PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
  5. ^ а б «Ген Entrez: рецептор гамма-аминомасляной кислоты GABRA5 (ГАМК) A, альфа 5».
  6. ^ Wingrove P, Hadingham K, Wafford K, Kemp JA, Ragan CI, Whiting P (февраль 1992 г.). «Клонирование и экспрессия кДНК, кодирующей альфа 5 субъединицу человеческого рецептора GABA-A». Biochem. Soc. Транс. 20 (1): 18С. PMID  1321750.
  7. ^ McCabe, L.L .; МакКейб, Э. Р. Б. (2013). «Синдром Дауна и персонализированная медицина: смена парадигм от генотипа к фенотипу и лечению». Врожденные аномалии. 53 (1): 1–2. Дои:10.1111 / cga.12000. PMID  23480351.
  8. ^ Савич М.М., Клейтон Т., Фуртмюллер Р. и др. (2008). «PWZ-029, соединение с умеренной обратной агонистической функциональной селективностью к рецепторам ГАМК (A), содержащим субъединицы альфа5, улучшает пассивное, но не активное обучение избеганию у крыс». Brain Res. 1208: 150–159. Дои:10.1016 / j.brainres.2008.02.020. ЧВК  2577822. PMID  18394590.
  9. ^ ван Ниль М.Б., Уилсон К., Адкинс С.Х. и др. (2005). «Новый пиридазиновый ряд лигандов GABAA alpha5». J. Med. Chem. 48 (19): 6004–6011. Дои:10.1021 / jm050249x. PMID  16162003.
  10. ^ Ballard TM, Knoflach F, Prinssen E, et al. (2008). «RO4938581, новый усилитель познавательной способности, действующий на рецепторы, содержащие субъединицу ГАМК (А) альфа5». Психофармакология. 202 (1–3): 207–223. Дои:10.1007 / s00213-008-1357-7. PMID  18936916.
  11. ^ Чемберс М.С., Атак Дж. Р., Бромидж Ф.А. и др. (2002). «6,7-Дигидро-2-бензотиофен-4 (5H) -оны: новый класс обратных агонистов рецептора GABA-A alpha5». J. Med. Chem. 45 (6): 1176–1179. Дои:10.1021 / jm010471b. PMID  11881985.
  12. ^ Чемберс М.С., Атак Дж. Р., Бротон Х. Б. и др. (2003). «Идентификация нового селективного обратного агониста рецептора ГАМК (А) альфа5, который улучшает познавательные способности». J. Med. Chem. 46 (11): 2227–2240. Дои:10.1021 / jm020582q. PMID  12747794.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

Эта статья включает текст из Национальная медицинская библиотека США, который находится в всеобщее достояние.