Эстрадиола диацетат - Estradiol diacetate
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | EDA; Эстрадиол 3,17β-диацетат; NSC-106559 |
| Класс препарата | Эстроген; Эстрогеновый эфир |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.020.306  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22ЧАС28О4 |
| Молярная масса | 356.462 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Эстрадиола диацетат (EDA), или же эстрадиол 3,17β-диацетат, является эстроген и эфир эстрогена - в частности, C3 и C17β диацетат сложный эфир из эстрадиол - который никогда не продавался.[1][2][3] Это связано с моноэфиры эстрадиола эстрадиола ацетат (эстрадиол 3-ацетат; Femtrace) и эстрадиол 17β-ацетат.[1]
| Эстроген | Другие имена | РБА (%)а | REP (%)б | |||
|---|---|---|---|---|---|---|
| ER | ERα | ERβ | ||||
| Эстрадиол | E2 | 100 | 100 | 100 | ||
| Эстрадиол 3-сульфат | E2S; E2-3S | ? | 0.02 | 0.04 | ||
| Эстрадиол 3-глюкуронид | E2-3G | ? | 0.02 | 0.09 | ||
| Эстрадиол 17β-глюкуронид | E2-17G | ? | 0.002 | 0.0002 | ||
| Бензоат эстрадиола | EB; Эстрадиол 3-бензоат | 10 | 1.1 | 0.52 | ||
| Эстрадиол 17β-ацетат | E2-17A | 31–45 | 24 | ? | ||
| Эстрадиола диацетат | EDA; Эстрадиол 3,17β-диацетат | ? | 0.79 | ? | ||
| Эстрадиола пропионат | EP; Эстрадиол 17β-пропионат | 19–26 | 2.6 | ? | ||
| Эстрадиола валерат | EV; Эстрадиол 17β-валерат | 2–11 | 0.04–21 | ? | ||
| Эстрадиола ципионат | ЕС; Эстрадиол 17β-ципионат | ?c | 4.0 | ? | ||
| Эстрадиола пальмитат | Эстрадиол 17β-пальмитат | 0 | ? | ? | ||
| Стеарат эстрадиола | Эстрадиол 17β-стеарат | 0 | ? | ? | ||
| Estrone | E1; 17-кетоэстрадиол | 11 | 5.3–38 | 14 | ||
| Эстрона сульфат | E1S; Эстрон 3-сульфат | 2 | 0.004 | 0.002 | ||
| Глюкуронид эстрона | E1G; Эстрон 3-глюкуронид | ? | <0.001 | 0.0006 | ||
| Этинилэстрадиол | EE; 17α-этинилэстрадиол | 100 | 17–150 | 129 | ||
| Местранол | EE 3-метиловый эфир | 1 | 1.3–8.2 | 0.16 | ||
| Quinestrol | EE 3-циклопентиловый эфир | ? | 0.37 | ? | ||
| Сноски: а = Относительное сродство связывания (RBA) были определены через in vitro вытеснение маркированный эстрадиол из рецепторы эстрогена (ER) обычно грызун матка цитозоль. Эфиры эстрогена по-разному гидролизованный в эстрогены в этих системах (более короткая длина сложноэфирной цепи -> большая скорость гидролиза), и ER RBA сложных эфиров сильно уменьшаются, когда гидролиз предотвращается. б = Относительная эстрогенная активность (REP) рассчитывалась из полумаксимальные эффективные концентрации (EC50), которые были определены через in vitro β-галактозидаза (β-гал) и зеленый флуоресцентный белок (GFP) производство анализы в дрожжи выражая человека ERα и человек ERβ. Обе млекопитающее клетки а дрожжи обладают способностью гидролизовать сложные эфиры эстрогена. c = Сходство эстрадиола ципионат для ER аналогичны тем из эстрадиола валерат и эстрадиола бензоат (фигура ). Источники: См. Страницу шаблона. | ||||||
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б Junkmann K, Witzel H (1957). "Chemie und Pharmakologie von Steroidhormon-Estern" [Химия и фармакология сложных эфиров стероидных гормонов]. Z Vitam Horm Fermentforsch (на немецком). 9 (1–2): 97–143 продолжение. PMID 13531579.
- ^ Яноко Л., Ларнер Дж. М., Хохберг Р. Б. (апрель 1984 г.). «Взаимодействие сложных эфиров C-17 эстрадиола с рецептором эстрогена». Эндокринология. 114 (4): 1180–6. Дои:10.1210 / эндо-114-4-1180. PMID 6705734.
- ^ Му И, Пэн С., Чжан А., Ван Л. (февраль 2011 г.). «Роль гибкости кармана в модуляции рецептора эстрогена альфа ключевым остатком аргинина 394». Environ. Toxicol. Chem. 30 (2): 330–6. Дои:10.1002 / etc.389. PMID 21038436.
 | Эта статья о стероидный препарат это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |