Сульфат этинилэстрадиола - Ethinylestradiol sulfate

Сульфат этинилэстрадиола
Этинилэстрадиол-3-сульфат.svg
Клинические данные
Другие именаСульфат ЭЭ; 17α-этинилэстрадиол 3-сульфат
Класс препаратаЭстроген; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС24О5S
Молярная масса376.47 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Сульфат этинилэстрадиола (EE сульфат), также известный как 17α-этинилэстрадиол 3-сульфат, является эфир эстрогена - в частности, C3 серная кислота (сульфат) сложный эфир из синтетический эстроген этинилэстрадиол (EE) - и является основным метаболит EE.[1][2][3] Уровни циркуляции сульфата ЭЭ колеблются от 6 до 22 раз по сравнению с ЭЭ при приеме ЭЭ. устно.[1][2][3] Сульфат ЭЭ может быть преобразованный обратно в Восточную Европу (14–21%) через стероид сульфатаза, и было высказано предположение, что сульфат ЭЭ может служить в качестве циркулирующего резервуара для ЭЭ, аналогично случаю эстрон сульфат с эстрадиол.[4][5][3][1] Однако пул сульфата EE с EE намного меньше, чем пул сульфата эстрона, который встречается с эстрадиолом (с уровнями сульфата эстрона примерно в 200 раз выше, чем уровни эстрадиола в среднем при пероральном приеме эстрадиола).[1] Кроме того, в отличие от сульфата эстрона и эстрон скорость превращения сульфата ЭЭ обратно в ЭЭ относительно низка и, как было сказано, вероятно, не имеет клинического значения.[5] Однако другие исследования показали, что сульфат ЭЭ может, тем не менее, составлять до 20% от общего уровня ЭЭ.[2][6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d Kuhl H (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние разных путей введения» (PDF). Климактерический. 8 Дополнение 1: 3–63. Дои:10.1080/13697130500148875. PMID  16112947. S2CID  24616324.
  2. ^ а б c Майкл Эттель; Эккехард Шиллингер (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов. Springer Science & Business Media. С. 284–285, 290. ISBN  978-3-642-60107-1.
  3. ^ а б c Фотерби К. (август 1996 г.). «Биодоступность пероральных половых стероидов, используемых в оральной контрацепции и заместительной гормональной терапии». Контрацепция. 54 (2): 59–69. Дои:10.1016/0010-7824(96)00136-9. PMID  8842581.
  4. ^ Goldzieher JW, Mileikowsky G, Newburger J, Dorantes A, Stavchansky SA (1988). «Фармакокинетика этинилэстрадиола 3-сульфата и 17-сульфата». Стероиды. 51 (1–2): 63–79. Дои:10.1016 / 0039-128x (88) 90185-7. PMID  3242167. S2CID  21188869.
  5. ^ а б Донна Шоуп; Флоренс П. Хазелтин (6 декабря 2012 г.). Контрацепция. Springer Science & Business Media. С. 19–. ISBN  978-1-4612-2730-4.
  6. ^ Маттисон Д.Р., Карякина Н., Гудман М., LaKind JS (сентябрь 2014 г.). «Фармако- и токсикокинетика отдельных экзогенных и эндогенных эстрогенов: обзор данных и выявление пробелов в знаниях». Крит. Rev. Toxicol. 44 (8): 696–724. Дои:10.3109/10408444.2014.930813. PMID  25099693. S2CID  11212469.