Эстриола сульфамат - Estriol sulfamate

Эстриола сульфамат
Эстриол 3-сульфамат.svg
Клинические данные
Другие именаЭстриол 3-О-сульфамат; J1034; E3MATE; Эстра-1,3,5 (10) -триен-3,16α, 17β-триол 3-сульфамат; 16α, 17β-дигидроксиэстра-1,3,5 (10) -триен-3-илсульфамат
Маршруты
администрация		Устно[1][2]
Класс препаратаЭстроген; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС25NО5S
Молярная масса367.46 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Эстриола сульфамат (кодовое название разработки J1034), или же эстриол 3-О-сульфамат, это синтетический эстроген и эфир эстрогена который никогда не продавался.[1][2][3] Это C3 сульфамат сложный эфир из эстриол.[1][2] Препарат показывает существенно улучшенное устный эстрогенный потенция (влагалище, матка ) по сравнению с эстриолом у крыс, но без увеличения печеночный эстрогенная потенция.[1] Однако близкородственное соединение эстрадиолсульфамат (E2MATE) не смог проявить эстрогенную активность у людей, что связано с тем, что он дополнительно сильно мощный ингибитор из стероид сульфатаза который регулирует эстрогенность таких соединений[4] и таким образом предотвращает собственное биоактивация в эстрадиол.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d Элгер В., Пальме Г. Дж., Шварц С. (апрель 1998 г.). «Новые сульфаматы эстрогена: новый подход к пероральной гормональной терапии». Мнение эксперта по исследованию наркотиков. 7 (4): 575–89. Дои:10.1517/13543784.7.4.575. PMID  15991994.
  2. ^ а б c Schwarz S, Schumacher M, Ring S, Nanninga A, Weber G, Thieme I, Undeutsch B, Elger W (июль 1999 г.). "17-Бета-гидрокси-11альфа- (3'-сульфанилпропил) оксиэстра-1,3,5 (10) -триен-3-илсульфамат - новая структура гаптена: к разработке специфического иммуноферментного анализа (EIA) для эстра-1,3,5 (10) -триен-3-илсульфаматов ». Стероиды. 64 (7): 460–71. Дои:10.1016 / s0039-128x (99) 00020-3. PMID  10443902. S2CID  11533476.
  3. ^ Шварц, С., Элгер, В., Симанн, Х. Дж., Реддерсен, Г., и Шнайдер, Б. (2000). Патент США № 6080735. Вашингтон, округ Колумбия: Бюро по патентам и товарным знакам США. https://patents.google.com/patent/US6080735A/en
  4. ^ Чандер, С. К., Пурохит, Л. В. Л Ву, Б. В. Л. Поттер и М. Дж. Рид (2004). «Роль стероидной сульфатазы в регулировании эстрогенности сульфаматов эстрогена». Biochem. Биофиз. Res. Сообщество. 322 (1): 217–222. Дои:10.1016 / j.bbrc.2004.07.108. PMID  15313194.
  5. ^ Элгер В., Вирва Р., Ахмед Дж., Мис Ф., Наир Х. Б., Сантамма Б., Киллин З., Шнайдер Б., Майстер Р., Шуберт Н., Никиш К. (январь 2017 г.). «Пролекарства эстрадиола (EP) для эффективного перорального лечения эстрогенами и отмены воздействия на функции печени, модулируемые эстрогеном». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 165 (Pt B): 305–311. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2016.07.008. PMID  27449818. S2CID  26650319.