Мирфентанил - Mirfentanil

Мирфентанил
Mirfentanil.png
Имена
Название ИЮПАК
N- [1- (2-Фенилэтил) пиперидин-4-ил] -N-пиразин-2-ил-2-фурамид
Другие имена
МС-32, NIH-10647
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
MeSHC069209
UNII
Характеристики
C22ЧАС24N4О2
Молярная масса376.460 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Мирфентанил это фентанил производная с сильной селективностью по μ опиоидный рецептор. В более низких дозах он противодействует обезболивающее эффекты альфентанил и заменяет налоксон в морфий -олеченные обезьяны; однако он также отменяет осажденный налоксон снятие у голубей, обученных отличать морфин от налоксона.[1]

В высоких дозах он проявляет анальгетическую активность, которая полностью не устраняется антагонисты опиоидов, предполагая, что препарат имеет оба опиоид и неопиоидные механизмы действия.[1][2]

Побочные эффекты фентанил аналоги аналогичны таковым самого фентанила, которые включают зуд, тошнота и потенциально серьезный угнетение дыхания, что может быть опасно для жизни. Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в Эстонии в начале 2000-х годов началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные.[3]

Синтез

Мирфентанил был синтезирован путем ацилирования продукта реакции 2-хлорпиразина и 1- (2-фенилэтил) -4-пиперидиноноксима с 2-фуроилхлорид.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Франция, CP; Вингер, G; Медзихрадский, Ф; Seggel, MR; Рис, KC; Вудс, Дж. Х. (август 1991 г.). «Мирфентанил: фармакологический профиль нового производного фентанила с опиоидными и неопиоидными эффектами». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 258 (2): 502–10. PMID  1650830.
  2. ^ Карр, диджей; Brockunier, LL; Скотт, М.; Бэгли, младший; Франция, КП (август 1996 г.). «Мирфентанил противодействует индуцированному морфином подавлению активности NK селезенки у мышей». Иммунофармакология. 34 (1): 9–16. Дои:10.1016/0162-3109(95)00051-8. PMID  8880221.
  3. ^ Джейн Маунтни; Изабель Жиро; Глеб Денисов; Пол Гриффитс (июль 2015 г.). «Фентанилы: мы упускаем из виду признаки? Очень сильнодействующие, и их количество растет в Европе». Международный журнал наркополитики. 26 (7): 626–631. Дои:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.
  4. ^ Джером Р. Бэгли; Винн, Ричард; Рудо, Фрида; Дорли, Брайан; Спенсер, Кеннет; Сполдинг, Теодор (1989). «Новые 4- (гетероанилидо) пиперидины, структурно связанные с чистым опиоидагонистом фентанилом, с агонистическими и / или антагонистическими свойствами». Журнал медицинской химии. 32 (3): 663–71. Дои:10.1021 / jm00123a028. PMID  2563773.