N-метилноркарфентанил - Википедия - N-Methylnorcarfentanil
 | |
| Легальное положение | |
|---|---|
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C17ЧАС24N2О3 |
| Молярная масса | 304.390 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
N-Метилноркарфентанил (R-32395) является опиоид обезболивающий препарат, связанный с сильнодействующим транквилизатором животного происхождения карфентанил, но в несколько тысяч раз слабее, лишь немногим сильнее, чем морфий. Впервые он был синтезирован группой химиков в Янссен Фармацевтика во главе с Пол Янссен, которые исследовали отношения между структурой и деятельностью из фентанил семейство наркотиков. Они обнаружили, что замена фенэтильной группы, присоединенной к пиперидиновому азоту фентанила, на меньшую метильную группу, сделала его настолько слабее, что он стал неактивным в качестве анальгетика у животных. Однако то же самое изменение, внесенное в более мощный аналог карфентанила, сохранило разумные опиоидный рецептор активность, отражающая высшую связывающая аффинность продуцируемый 4-карбометокси-группой.[1][2][3]
Побочные эффекты фентанил аналоги аналогичны таковым самого фентанила, которые включают зуд, тошнота и потенциально серьезный угнетение дыхания, что может быть опасно для жизни. Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в Эстонии в начале 2000-х годов началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные.[4]
Рекомендации
- ^ Cometta-Morini C, Maguire PA, Loew GH (январь 1992 г.). «Молекулярные детерминанты распознавания рецепторов мю для соединений класса фентанила». Молекулярная фармакология. 41 (1): 185–196. PMID 1310142.
- ^ Maguire, P .; Tsai, N .; Kamal, J .; Cometta-Morini, C .; Upton, C .; Лоу, Г. (1992). «Фармакологические профили аналогов фентанила на опиатных рецепторах μ, δ и κ». Европейский журнал фармакологии. 213 (2): 219–225. Дои:10.1016 / 0014-2999 (92) 90685-В. PMID 1355735.
- ^ Духович Ф.С., Дарховский М.Б., Горбатова Е.Н., Курочкин В.К. Молекулярное распознавание: фармакологические аспекты. 2004, Nova Science Publishers, Нью-Йорк. С. 81. ISBN 1-59033-887-1
- ^ Джейн Маунтни; Изабель Жиро; Глеб Денисов; Пол Гриффитс (июль 2015 г.). «Фентанилы: мы упускаем из виду признаки? Очень сильнодействующий, и его рост в Европе». Международный журнал наркополитики. 26 (7): 626–631. Дои:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.