Изотонитазен - Isotonitazene

Изотонитазен
Isotonitazene structure.png
Клинические данные
Маршруты
администрация		оральный, назальный спрей, электронные сигареты
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС30N4О3
Молярная масса410.518 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Изотонитазен это бензимидазол полученный опиоид обезболивающее наркотик, связанный с этонитазен,[1][2] который был продан как дизайнерский наркотик.[1][3] По данным исследований на животных, его эффективность составляет лишь половину от эффективности этонитазена.[1][4][5][6][7][8][9] но он, вероятно, менее эффективен для людей, как это было замечено с этонитазеном (в 1000 раз сильнее, чем Морфий в моделях на животных, но только в 60 раз эффективнее у людей).[1]

Изотонитазен (полученный от онлайн-продавца) был полностью охарактеризован в ноябре 2019 года в статье, в которой авторы выполнили полное аналитическое выяснение структуры в дополнение к определению эффективности μ-опиоидного рецептора с использованием биологического функционального анализа. in vitro. Хотя изотонитазен не сравнивался напрямую с морфином в этом анализе, было обнаружено, что он примерно в 2,5 раза сильнее, чем гидроморфон и немного сильнее, чем фентанил.[1][10]

Побочные эффекты

Ожидаются побочные эффекты опиоидов, полученных из бензимидазола.[кем? ] быть похожими на те из фентанила, которые включают зуд, тошнота и потенциально серьезный угнетение дыхания, что может быть опасно для жизни.[нужна цитата ]

Изотонитазен был обнаружен у множества погибших в США с августа 2019 года, как сообщили NPS Discovery, Центр судебно-медицинских исследований и образования и NMS Labs.[11]

Легальное положение

Управление по борьбе с наркотиками США опубликовало уведомление о намерении опубликовать временное распоряжение о включении изотонитазена в Список I Закона о контролируемых веществах.[12] который вступил в силу 20 августа 2020 года.[13]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е Бланкарт, Питер; Каннарт, Аннелис; Утфанге, Катлин Ван; Хульпия, Фабиан; Деконинк, Эрик; Каленберг, Серж Ван; Плита, Кристоф (2019). «Отчет о новом развивающемся классе сильнодействующих бензимидазольных НПВ опиоидов: химическая и функциональная характеристика изотонитазена in vitro». Тестирование и анализ на наркотики. н / д (н / д): 422–430. Дои:10.1002 / dta.2738. ISSN  1942-7611. PMID  31743619.
  2. ^ Casy, A. F .; Райт, Дж. (Октябрь 1966 г.). «Константы ионизации и коэффициенты распределения некоторых анальгетически активных производных 2-бензилбензимидазола и родственных соединений». Журнал фармации и фармакологии. 18 (10): 677–683. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1966.tb07782.x. ISSN  2042-7158. PMID  4382076.
  3. ^ https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/dta.2738Пауэр М. 40 американцев умирают каждый месяц от приема этого нового легального опиоида. 2020 13 марта. Vice.com
  4. ^ Hunger A, Kebrle J, Rossi A, Hoffmann K (октябрь 1957). «[Синтез анальгетически активных производных бензимидазола с основными замещениями]» [Синтез анальгетически активных производных бензимидазола с основными замещениями]. Experientia. 13 (10): 400–1. Дои:10.1007 / BF02161116. PMID  13473817. S2CID  32179439.
  5. ^ Росси А., Голод А., Кебрле Дж, Хоффманн К. (1960). "Производное бензимидазола и гетероцикл. IV. Конденсация о-фенилендиамина с α-арил- и γ-арил-ацетесигестером" [Производные бензимидазола и родственные гетероциклы IV. Конденсация о-фенилендиамина с α-арилом и γ-арилацетоацетатом]. Helvetica Chimica Acta (на немецком). 43 (4): 1046–1056. Дои:10.1002 / hlca.19600430413.
  6. ^ Росси А., Голод А., Кебрле Дж, Хоффманн К. (1960). "Производное бензимидазола и гетероцикл V. Die Kondensation von o-Phenylendiamin mit aliphatischen und alicyclischen β-Ketoestern" [Производные бензимидазола и родственные гетероциклы V. Конденсация о-фенилендиамина с алифатическими и алициклическими β-кетоэфирами]. Helvetica Chimica Acta (на немецком). 43 (5): 1298–1313. Дои:10.1002 / hlca.19600430515.
  7. ^ Росси А., Голод А., Кебрле Дж, Хоффманн К. (1960). "Производное бензимидазола и гетероцикл VI. Синтез из фенил- [1-аминоалкилбензимидазолил- (2)] - эссигсаур-эфир и амиден" [Производные бензимидазола и родственные гетероциклы VI. Синтез эфиров и амидов фенил- [1-аминоалкилбензимидазолил- (2)] уксусной кислоты]. Helvetica Chimica Acta (на немецком). 43 (6): 1727–1733. Дои:10.1002 / hlca.19600430634.
  8. ^ Росси А., Голод А., Кебрле Дж, Хоффманн К. (1961). "Производное бензимидазола и гетероцикл VII. Synthese neuer 2-амино-бензимидазол" [Производные бензимидазола и родственные гетероциклы VII. Синтез нового 2-аминобензимидазола. Helvetica Chimica Acta (на немецком). 44 (5): 1273–1282. Дои:10.1002 / hlca.19610440513.
  9. ^ Гросс Ф., Турриан Х (октябрь 1957 г.). «Убер бензимидазолдериваты с более сильным обезболивающим действием» [Производные бензимидазола с сильным обезболивающим действием]. Experientia. 13 (10): 401–3. Дои:10.1007 / BF02161117. PMID  13473818. S2CID  6824038.
  10. ^ Vandeputte, Marthe M .; Каннарт, Аннелис; Плита, Кристоф П. (июль 2020 г.). «Функциональная характеристика группы нефентанилопиоидных новых психоактивных веществ in vitro». Архив токсикологии. Дои:10.1007 / s00204-020-02855-7. ISSN  1432-0738. PMID  32734307. S2CID  220881657.
  11. ^ Кротульски, Алекс Дж .; Папсун, Донна М .; Kacinko, Sherri L .; Логан, Барри К. (февраль 2020 г.). "Количественное определение изотонитазена и открытие метаболитов в подлинных судебных делах". Журнал аналитической токсикологии. 44 (6): 521–530. Дои:10.1093 / jat / bkaa016. PMID  32091095.
  12. ^ «Списки контролируемых веществ: временное внесение изотонитазена в Список I». Федеральный регистр. 18 июня 2020.
  13. ^ «Списки контролируемых веществ: временное внесение изотонитазена в Список I». Федеральный регистр. 20 августа 2020.