Конский эстроген - Equine estrogen

Конские эстрогены, или конские эстрогены, находятся эстрогены нашел в лошади.^[1]^[2]^[3] Они включают следующее:^[1]^[2]^[3]

Эстрадиол
Estrone
Equilin (Δ⁷-строн)
Эквиленин (Δ^6,8-строн)
17α-дигидроэкилин (Δ⁷-17α-эстрадиол)
17β-дигидроэкилин (Δ⁷-17β-эстрадиол)
17α-дигидроэквиленин (Δ^6,8-17α-эстрадиол)
17β-дигидроэквиленин (Δ^6,8-17β-эстрадиол)
8,9-дегидроэстрон (Δ⁸-строн)
8,9-дегидроэстрадиол (Δ⁸-17β-эстрадиол)
Гиппулин (Δ⁸-14-изоэстрон)

Как и их конъюгирует, такие как эстрон сульфат.

Конские эстрогены содержатся в лекарственных препаратах для человека конъюгированные эстрогены (Premarin) и этерифицированные эстрогены (Эстратаб, Менест).^[1]^[2]^[3]

Сродство лигандов рецепторов эстрогенов к ERα и ERβ
Лиганд	Другие имена	Относительное сродство связывания (РБА,%)^а		Абсолютное связывающее сродство (K_я, нМ)^а		Действие
Лиганд	Другие имена	ERα	ERβ	ERα	ERβ	Действие
Эстрадиол	E2; 17β-эстрадиол	100	100	0.115 (0.04–0.24)	0.15 (0.10–2.08)	Эстроген
Estrone	E1; 17-кетоэстрадиол	16.39 (0.7–60)	6.5 (1.36–52)	0.445 (0.3–1.01)	1.75 (0.35–9.24)	Эстроген
Эстриол	E3; 16α-OH-17β-E2	12.65 (4.03–56)	26 (14.0–44.6)	0.45 (0.35–1.4)	0.7 (0.63–0.7)	Эстроген
Эстетрол	E4; 15α, 16α-Di-OH-17β-E2	4.0	3.0	4.9	19	Эстроген
Альфатрадиол	17α-эстрадиол	20.5 (7–80.1)	8.195 (2–42)	0.2–0.52	0.43–1.2	Метаболит
16-эпиестриол	16β-гидрокси-17β-эстрадиол	7.795 (4.94–63)	50	?	?	Метаболит
17-эпиестриол	16α-гидрокси-17α-эстрадиол	55.45 (29–103)	79–80	?	?	Метаболит
16,17-эпиестриол	16β-гидрокси-17α-эстрадиол	1.0	13	?	?	Метаболит
2-гидроксиэстрадиол	2-ОН-E2	22 (7–81)	11–35	2.5	1.3	Метаболит
2-метоксиэстрадиол	2-MeO-E2	0.0027–2.0	1.0	?	?	Метаболит
4-гидроксиэстрадиол	4-ОН-E2	13 (8–70)	7–56	1.0	1.9	Метаболит
4-метоксиэстрадиол	4-MeO-E2	2.0	1.0	?	?	Метаболит
2-гидроксиэстрон	2-ОН-E1	2.0–4.0	0.2–0.4	?	?	Метаболит
2-метоксиэстрон	2-MeO-E1	<0.001–<1	<1	?	?	Метаболит
4-гидроксиэстрон	4-ОН-E1	1.0–2.0	1.0	?	?	Метаболит
4-метоксиэстрон	4-MeO-E1	<1	<1	?	?	Метаболит
16α-гидроксиэстрон	16α-OH-E1; 17-кетоэстриол	2.0–6.5	35	?	?	Метаболит
2-гидроксиэстриол	2-ОН-E3	2.0	1.0	?	?	Метаболит
4-метоксиэстриол	4-MeO-E3	1.0	1.0	?	?	Метаболит
Эстрадиола сульфат	E2S; Эстрадиол 3-сульфат	<1	<1	?	?	Метаболит
Дисульфат эстрадиола	Эстрадиол 3,17β-дисульфат	0.0004	?	?	?	Метаболит
Эстрадиол 3-глюкуронид	E2-3G	0.0079	?	?	?	Метаболит
Эстрадиол 17β-глюкуронид	E2-17G	0.0015	?	?	?	Метаболит
Эстрадиол 3-глюк. 17β-сульфат	Э2-3Г-17С	0.0001	?	?	?	Метаболит
Эстрона сульфат	E1S; Эстрон 3-сульфат	<1	<1	>10	>10	Метаболит
Бензоат эстрадиола	EB; Эстрадиол 3-бензоат	10	?	?	?	Эстроген
Эстрадиол 17β-бензоат	E2-17B	11.3	32.6	?	?	Эстроген
Эстрон метиловый эфир	Эстрон 3-метиловый эфир	0.145	?	?	?	Эстроген
Ent-Эстрадиол	1-эстрадиол	1.31–12.34	9.44–80.07	?	?	Эстроген
Equilin	7-дегидроэстрон	13 (4.0–28.9)	13.0–49	0.79	0.36	Эстроген
Эквиленин	6,8-дидегидроэстрон	2.0–15	7.0–20	0.64	0.62	Эстроген
17β-дигидроэкилин	7-дегидро-17β-эстрадиол	7.9–113	7.9–108	0.09	0.17	Эстроген
17α-дигидроэкилин	7-дегидро-17α-эстрадиол	18.6 (18–41)	14–32	0.24	0.57	Эстроген
17β-дигидроэквиленин	6,8-дидегидро-17β-эстрадиол	35–68	90–100	0.15	0.20	Эстроген
17α-дигидроэквиленин	6,8-дидегидро-17α-эстрадиол	20	49	0.50	0.37	Эстроген
Δ⁸-Эстрадиол	8,9-дегидро-17β-эстрадиол	68	72	0.15	0.25	Эстроген
Δ⁸-Эстроне	8,9-дегидроэстрон	19	32	0.52	0.57	Эстроген
Этинилэстрадиол	EE; 17α-Этинил-17β-E2	120.9 (68.8–480)	44.4 (2.0–144)	0.02–0.05	0.29–0.81	Эстроген
Местранол	EE 3-метиловый эфир	?	2.5	?	?	Эстроген
Моксестрол	RU-2858; 11β-метокси-EE	35–43	5–20	0.5	2.6	Эстроген
Метилэстрадиол	17α-метил-17β-эстрадиол	70	44	?	?	Эстроген
Диэтилстильбестрол	DES; Стилбестрол	129.5 (89.1–468)	219.63 (61.2–295)	0.04	0.05	Эстроген
Гексэстрол	Дигидродиэтилстильбестрол	153.6 (31–302)	60–234	0.06	0.06	Эстроген
Диенестрол	Дегидростильбестрол	37 (20.4–223)	56–404	0.05	0.03	Эстроген
Бензэстрол (B2)	–	114	?	?	?	Эстроген
Хлортрианизен	ТАСЕ	1.74	?	15.30	?	Эстроген
Трифенилэтилен	TPE	0.074	?	?	?	Эстроген
Трифенилбромэтилен	TPBE	2.69	?	?	?	Эстроген
Тамоксифен	ICI-46,474	3 (0.1–47)	3.33 (0.28–6)	3.4–9.69	2.5	SERM
Афимоксифен	4-гидрокситамоксифен; 4-ОНТ	100.1 (1.7–257)	10 (0.98–339)	2.3 (0.1–3.61)	0.04–4.8	SERM
Торемифен	4-хлоротамоксифен; 4-CT	?	?	7.14–20.3	15.4	SERM
Кломифен	РСЗО-41	25 (19.2–37.2)	12	0.9	1.2	SERM
Циклофенил	F-6066; Сексовид	151–152	243	?	?	SERM
Наоксидин	U-11,000A	30.9–44	16	0.3	0.8	SERM
Ралоксифен	–	41.2 (7.8–69)	5.34 (0.54–16)	0.188–0.52	20.2	SERM
Арзоксифен	LY-353,381	?	?	0.179	?	SERM
Ласофоксифен	CP-336,156	10.2–166	19.0	0.229	?	SERM
Ормелоксифен	Centchroman	?	?	0.313	?	SERM
Левормелоксифен	6720-CDRI; NNC-460 020	1.55	1.88	?	?	SERM
Оспемифен	Deaminohydroxytoremifene	2.63	1.22	?	?	SERM
Базедоксифен	–	?	?	0.053	?	SERM
Etacstil	GW-5638	4.30	11.5	?	?	SERM
ICI-164,384	–	63.5 (3.70–97.7)	166	0.2	0.08	Антиэстроген
Фулвестрант	ICI-182,780	43.5 (9.4–325)	21.65 (2.05–40.5)	0.42	1.3	Антиэстроген
Пропилпиразолетриол	PPT	49 (10.0–89.1)	0.12	0.40	92.8	Агонист ERα
16α-LE2	16α-лактон-17β-эстрадиол	14.6–57	0.089	0.27	131	Агонист ERα
16α-Йодо-E2	16α-йод-17β-эстрадиол	30.2	2.30	?	?	Агонист ERα
Метилпиперидинопиразол	MPP	11	0.05	?	?	Антагонист ERα
Диарилпропионитрил	ДПН	0.12–0.25	6.6–18	32.4	1.7	Агонист ERβ
8β-VE2	8β-винил-17β-эстрадиол	0.35	22.0–83	12.9	0.50	Агонист ERβ
Prinaberel	ЕРБ-041; ПУТЬ-202,041	0.27	67–72	?	?	Агонист ERβ
ЕРБ-196	ПУТЬ-202 196	?	180	?	?	Агонист ERβ
Эртеберел	СЕРБА-1; LY-500,307	?	?	2.68	0.19	Агонист ERβ
СЕРБА-2	–	?	?	14.5	1.54	Агонист ERβ
Куместрол	–	9.225 (0.0117–94)	64.125 (0.41–185)	0.14–80.0	0.07–27.0	Ксеноэстроген
Геништейн	–	0.445 (0.0012–16)	33.42 (0.86–87)	2.6–126	0.3–12.8	Ксеноэстроген
Equol	–	0.2–0.287	0.85 (0.10–2.85)	?	?	Ксеноэстроген
Daidzein	–	0.07 (0.0018–9.3)	0.7865 (0.04–17.1)	2.0	85.3	Ксеноэстроген
Биоханин А	–	0.04 (0.022–0.15)	0.6225 (0.010–1.2)	174	8.9	Ксеноэстроген
Кемпферол	–	0.07 (0.029–0.10)	2.2 (0.002–3.00)	?	?	Ксеноэстроген
Нарингенин	–	0.0054 (<0.001–0.01)	0.15 (0.11–0.33)	?	?	Ксеноэстроген
8-пренилнарингенин	8-PN	4.4	?	?	?	Ксеноэстроген
Кверцетин	–	<0.001–0.01	0.002–0.040	?	?	Ксеноэстроген
Иприфлавон	–	<0.01	<0.01	?	?	Ксеноэстроген
Мироэстрол	–	0.39	?	?	?	Ксеноэстроген
Дезоксимироэстрол	–	2.0	?	?	?	Ксеноэстроген
β-ситостерин	–	<0.001–0.0875	<0.001–0.016	?	?	Ксеноэстроген
Ресвератрол	–	<0.001–0.0032	?	?	?	Ксеноэстроген
α-Зеараленол	–	48 (13–52.5)	?	?	?	Ксеноэстроген
β-Зеараленол	–	0.6 (0.032–13)	?	?	?	Ксеноэстроген
Зеранол	α-Зеараланол	48–111	?	?	?	Ксеноэстроген
Талеранол	β-Зеараланол	16 (13–17.8)	14	0.8	0.9	Ксеноэстроген
Зеараленон	ZEN	7.68 (2.04–28)	9.45 (2.43–31.5)	?	?	Ксеноэстроген
Зеараланон	ZAN	0.51	?	?	?	Ксеноэстроген
Бисфенол А	BPA	0.0315 (0.008–1.0)	0.135 (0.002–4.23)	195	35	Ксеноэстроген
Эндосульфан	EDS	<0.001–<0.01	<0.01	?	?	Ксеноэстроген
Кепоне	Хлордекон	0.0069–0.2	?	?	?	Ксеноэстроген
о, п '-DDT	–	0.0073–0.4	?	?	?	Ксеноэстроген
п, п '-DDT	–	0.03	?	?	?	Ксеноэстроген
Метоксихлор	п, п '-Диметокси-ДДТ	0.01 (<0.001–0.02)	0.01–0.13	?	?	Ксеноэстроген
HPTE	Гидроксихлор; п, п '-ОН-ДДТ	1.2–1.7	?	?	?	Ксеноэстроген
Тестостерон	Т; 4-Андростенолон	<0.0001–<0.01	<0.002–0.040	>5000	>5000	Андроген
Дигидротестостерон	DHT; 5α-Андростанолон	0.01 (<0.001–0.05)	0.0059–0.17	221–>5000	73–1688	Андроген
Нандролон	19-нортестостерон; 19-NT	0.01	0.23	765	53	Андроген
Дегидроэпиандростерон	DHEA; Прастерон	0.038 (<0.001–0.04)	0.019–0.07	245–1053	163–515	Андроген
5-Андростендиол	A5; Андростендиол	6	17	3.6	0.9	Андроген
4-Андростендиол	–	0.5	0.6	23	19	Андроген
4-Андростендион	A4; Андростендион	<0.01	<0.01	>10000	>10000	Андроген
3α-Андростандиол	3α-Адиол	0.07	0.3	260	48	Андроген
3β-Андростандиол	3β-Адиол	3	7	6	2	Андроген
Андростандион	5α-Андростандион	<0.01	<0.01	>10000	>10000	Андроген
Этиохоландион	5β-Андростандион	<0.01	<0.01	>10000	>10000	Андроген
Метилтестостерон	17α-метилтестостерон	<0.0001	?	?	?	Андроген
Этинил-3α-андростандиол	17α-этинил-3α-адиол	4.0	<0.07	?	?	Эстроген
Этинил-3β-андростандиол	17α-этинил-3β-адиол	50	5.6	?	?	Эстроген
Прогестерон	P4; 4-прегненедион	<0.001–0.6	<0.001–0.010	?	?	Прогестаген
Норэтистерон	СЕТЬ; 17α-этинил-19-NT	0.085 (0.0015–<0.1)	0.1 (0.01–0.3)	152	1084	Прогестаген
Норэтинодрел	5 (10) -норэтистерон	0.5 (0.3–0.7)	<0.1–0.22	14	53	Прогестаген
Тиболон	7α-метилноретинодрел	0.5 (0.45–2.0)	0.2–0.076	?	?	Прогестаген
Δ⁴-Тиболон	7α-метилноэтистерон	0.069–<0.1	0.027–<0.1	?	?	Прогестаген
3α-гидрокситиболон	–	2.5 (1.06–5.0)	0.6–0.8	?	?	Прогестаген
3β-гидрокситиболон	–	1.6 (0.75–1.9)	0.070–0.1	?	?	Прогестаген
Сноски: ^а = (1) Связывание сродства значения имеют формат «медиана (диапазон)» (# (# - #)), «диапазон» (# - #) или «значение» (#) в зависимости от доступных значений. Полные наборы значений в пределах диапазонов можно найти в коде Wiki. (2) Аффинность связывания определяли с помощью исследований замещения в различных in vitro системы с маркированный эстрадиол и человек ERα и ERβ белки (кроме значений ERβ из Kuiper et al. (1997), которые представляют собой ERβ крысы). Источники: См. Страницу шаблона.

Смотрите также

Список эстрогенов § Конские эстрогены

использованная литература

^ ^а ^б ^c Kuhl H (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние разных путей введения» (PDF). Климактерический. 8 Дополнение 1: 3–63. Дои:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
^ ^а ^б ^c Бхавнани Б.Р., Там С.П., Лу Х (октябрь 2008 г.). «Структурные взаимосвязи активности и дифференциальные взаимодействия и функциональная активность различных лошадиных эстрогенов, опосредованных рецепторами эстрогена (ER) ERalpha и ERbeta». Эндокринология. 149 (10): 4857–70. Дои:10.1210 / en.2008-0304. PMID 18599548.
^ ^а ^б ^c Бхавнани Б.Р. (июнь 2003 г.). «Эстрогены и менопауза: фармакология конъюгированных конских эстрогенов и их потенциальная роль в профилактике нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 85 (2–5): 473–82. Дои:10.1016 / s0960-0760 (03) 00220-6. PMID 12943738.

Эта статья о стероидный препарат это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[pmid16112947-1] а ^б ^c Kuhl H (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние разных путей введения» (PDF). Климактерический. 8 Дополнение 1: 3–63. Дои:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.

[pmid18599548-2] а ^б ^c Бхавнани Б.Р., Там С.П., Лу Х (октябрь 2008 г.). «Структурные взаимосвязи активности и дифференциальные взаимодействия и функциональная активность различных лошадиных эстрогенов, опосредованных рецепторами эстрогена (ER) ERalpha и ERbeta». Эндокринология. 149 (10): 4857–70. Дои:10.1210 / en.2008-0304. PMID 18599548.

[pmid12943738-3] а ^б ^c Бхавнани Б.Р. (июнь 2003 г.). «Эстрогены и менопауза: фармакология конъюгированных конских эстрогенов и их потенциальная роль в профилактике нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 85 (2–5): 473–82. Дои:10.1016 / s0960-0760 (03) 00220-6. PMID 12943738.

[1]

[2]

[3]