Морфин с пролонгированным высвобождением - Extended-release morphine

«Кадиан» перенаправляется сюда. Для использования в других целях см. Кадиан (значения).
Структурная формула морфина

Расширенный выпуск (или же медленный выпуск) формулировки морфий те, чей эффект длится значительно дольше, чем голый морфин, например, одно введение в день. Преобразование морфина с пролонгированным высвобождением в морфин с немедленным высвобождением (или «обычный») проще, чем преобразование в или из эквианальгетик доза другого опиоида с другим периодом полувыведения с меньшим риском изменения фармакодинамика.

Фирменные наименования

Торговые марки этого состава морфина включают: Авинза,[1] Кадиан,[1] MS Contin,[1] MST Continus,[2][3][4][5] Морфагетик, Зоморф, Filnarine, MXL[6] и Долконтин.[7] MS Contin является товарным знаком Purdue Pharma, и доступен в США и Австралии. В Великобритании MS Contin продается на НАПП Фармацевтические препараты как MST Continus. MS Contin - это DEA Приложение II вещество в Соединенных Штатах, наркотик Списка 8 (контролируемый) в Австралии и Компакт-диск Списка 2 (контролируемое лекарство) в Великобритании.

Avinza производится King Pharmaceuticals и Kadian производится Actavis Pharmaceuticals. В отличие от бренда MS Contin и его универсальных версий, Kadian и Avinza предназначены для выпуска от 12 до 24 часов, а не от 8 до 12 часов. Таким образом, вместо дозирования 2-3 раза в день можно принимать 1-2 раза.

MST Continus[2][3][4] и MXL[6] являются зарегистрированным авторским правом и товарным знаком Napp Pharmaceuticals и доступны в Великобритании. MXL - это формула с 24-часовым высвобождением, разработанная для приема один раз в день. Он доступен в дозах от 30 мг до 200 мг с интервалом 30 мг (что соответствует от 1,25 мг / час до 8,33 мг / час). MST Continus - формула с 12-часовым высвобождением, поэтому его принимают 2 раза в день. Он доступен в следующих дозах: таблетки 5 мг, 10 мг, 15 мг, 30 мг, 60 мг, 100 мг и 200 мг (что составляет от 0,83 мг / час до 16,67 мг / час).

Сравнение дозировки

При постоянной боли успокаивающий эффект однократного введения морфина пролонгированного действия (для Кадиан[8]) или дважды (для MS Contin[8]) каждые 24 часа примерно то же самое, что и многократное введение немедленное освобождение (или «обычный») морфин.[9] Пентагидрат морфинсульфата (торговые наименования, включая Dolcontin) имеет более высокую молекулярную массу, чем морфиновое основание, и поэтому 10 мг пентагидрата морфинсульфата содержат примерно 7,5 мг свободного основания морфина.[10] Морфин с пролонгированным высвобождением можно вводить вместе с «спасательными дозами» морфина с немедленным высвобождением. pro re nata в случае внезапной боли, каждый из которых обычно составляет от 5% до 15% от 24-часовой дозы с пролонгированным высвобождением.[9]

Структура

Составы гранул (сфероидов) (полученные путем экструзии и сферонизации) можно использовать для контролируемого высвобождения лекарственного средства в организме, тогда как гранулы, наполненные порошком, обычно не могут. Пластиковые сферы, содержащие порошок, имеют микропоры, которые открываются при различных уровнях PH, чтобы поддерживать в основном постоянное высвобождение во время прохождения через пищеварительный тракт. Сами сферы, внешние оболочки, у большинства пациентов не перевариваются. Еще одно применение этих лекарств заключается в том, что их можно вводить через трубку NG, гранулы очень маленькие. Это делает их одними из немногих пероральных препаратов пролонгированного действия, которые можно вводить через зонд.

Заместительная опиоидная терапия

Согласно Кокрановский обзор в 2013 году морфин с расширенным высвобождением в качестве заместительная опиоидная терапия для людей с героиновая зависимость или зависимость дает возможное сокращение употребления опиоидов и с меньшим количеством депрессивных симптомов, но в целом с большим количеством побочных эффектов по сравнению с другими формами опиоидов длительного действия. Продолжительность лечения существенно не различалась.[11]

Рекомендации

  1. ^ а б c «Морфин, медленное высвобождение (внутрь)». Медицинский центр Университета Мэриленда.
  2. ^ а б Великобритания, Исследования рака. «Морфин (Morphgesic SR, MXL, Zomorph, MST, Sevredol, Oramorph)». www.cancerresearchuk.org. Получено 2016-01-25.
  3. ^ а б «Таблетки MST Continus (морфин)». Netdoctor. 2015-02-16. Получено 2016-01-25.
  4. ^ а б «Таблетки MST Continus 5 мг, 10 мг, 15 мг, 30 мг, 60 мг, 100 мг, 200 мг - Краткое описание характеристик продукта (SPC) - (eMC)». www.medicines.org.uk. Получено 2016-01-25.
  5. ^ «Морфиновые соли - подраздел: 12-часовые препараты с модифицированным высвобождением». BNF - Британский национальный формуляр. Январь 2016 г.
  6. ^ а б «Капсулы MXL 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг, 150 мг, 200 мг - Сводка характеристик продукта (SPC) - (eMC)». www.medicines.org.uk. Получено 2016-01-25.
  7. ^ Педерсен, L; Фредхейм, OMS (2015). «Опиоиды при хронической нераковой боли: все еще нет доказательств преимущества опиоидов с замедленным высвобождением». Клиническая фармакология и терапия. 97 (2): 114–115. Дои:10.1002 / cpt.26. ISSN  0009-9236. PMID  25670511. S2CID  5603973. Последнее обновление: 18.11.2015
  8. ^ а б «Дозировка и использование». Medscape. Получено 2015-12-21.
  9. ^ а б "EndLink: Интернет-образовательная программа по уходу за пациентами в конце жизни - дозирование морфина" (PDF). Северо-Западный университет.
  10. ^ «Долконтин». FASS (фармакологический справочник). Получено 2016-09-26. В переводе со шведского «Морфинсульфатпентагидрат 10 мг моцваранде морфин 7,5 мг»
  11. ^ Ферри, Марика; Миноцци, Сильвия; Бо, Алессандра; Амато, Лаура; Ферри, Марика (2013). «Пероральный морфин с медленным высвобождением в качестве поддерживающей терапии опиоидной зависимости». Кокрановская база данных систематических обзоров (6): CD009879. Дои:10.1002 / 14651858.CD009879.pub2. PMID  23740540.

внешняя ссылка