Составы противозачаточных таблеток - Birth control pill formulations

Противозачаточные таблетки бывают разных составов. Основное деление между комбинированные оральные противозачаточные таблетки, содержащий как эстрогены и синтетический прогестагены (прогестины ), и таблетки только для прогестагена. Комбинированные оральные противозачаточные таблетки также бывают разных типов, включая разные дозы эстрогена, а также то, меняется ли доза эстрогена или прогестагена от недели к неделе.

Механизм действия

Комбинированные таблетки обычно работают, предотвращая яичники от выпуска яиц (овуляция ). Они также утолщают цервикальная слизь, который сохраняет сперма от проникновения в матку и соединения с яйцо. Комбинированные гормоны и таблетки, содержащие только прогестоген, также истончают слизистую оболочку матка. Это могло помешать беременность вмешиваясь в имплантацию бластоциста.

Основное действие при обычном использовании - предотвращение овуляции.

Комбинированные оральные противозачаточные таблетки

Все содержат эстроген, этинилэстрадиол или же местранол,[1][2] в различных количествах и один из ряда различных прогестагенов. (Что касается эстрогена, неактивного 3-метилового эфира этинилэстрадиола, который должен метаболизироваться в печени до активного этинилэстрадиола; 50 мкг местранола эквивалентны только 35 мкг этинилэстрадиола и не должны использоваться при высоких дозах [50 мкг этинилэстрадиол] таблетки эстрогена необходимы; местранол был эстрогеном, который использовался в первом пероральном контрацептиве, Эновид ). Обычно их принимают в течение 21 дня с затем семидневным перерывом, в течение которого происходит кровотечение отмены (часто, но неправильно, называемое менструальный период ) происходит. Они различаются количеством вводимого эстрогена и тем, являются ли они монофазными (одна и та же доза эстрогена и прогестагена в течение каждого из 21 дня) или многофазными (разные дозы). Вступление к монофазные таблетки расширенного цикла (например, Seasonale) показал, что интервалы между кровотечениями отмены можно уменьшить.

Монофазный

Обычно это 21 таблетка эстрогена и прогестагена, за которыми следуют семь таблеток плацебо или утюг добавка,[3][4] хотя некоторые новые составы содержат больше активных таблеток и меньше плацебо. Ежедневные схемы (Microgynon 30 ED, Femodene ED, Logynon ED), которые включают семь неактивных таблеток плацебо, редко используются в практике Великобритании.[5] Различные составы содержат разное количество эстрогена и прогестагена:

  • 15 мкг этинилэстрадиола
    • 60 мкг гестоден: 24 дня + 4 дня плацебо (Испания: Melodene-15; Израиль: Minesse)[6]
  • 20 мкг этинилэстрадиола
  • 30 мкг этинилэстрадиола
    • 1500 мкг норэтистерона ацетата (Великобритания: Loestrin 30, Galen; США: Loestrin 1,5 / 30, Duramed; Microgestin 1,5 / 30, Watson; Юнель 1,5 / 30, Барр)
    • 300 мкг норгестрел (США: Lo / Ovral, Wyeth; Low-Ogestrel, Watson; Cryselle, Barr)
    • 150 мкг левоноргестрела (Великобритания: Ovranette, Wyeth; Microgynon 30, Microgynon 30 ED, Bayer; США: Nordette, Duramed, Levora, Watson, Portia, Barr)
    • 150 мкг левоноргестрела: 21-дневный цикл + 7 дней без таблеток (Канада: Min-Ovral 21; ЕС: Ovoplex 150/30; Швеция: Неовлетта, Прионель)
    • 150 мкг левоноргестрела: 21-дневный цикл + 7-дневный плацебо (Канада: Min-Ovral 28; Швеция: Прионель 28; RU: Ригевидон 21 + 7, Рихтер Гедеон)
    • 150 мкг левоноргестрела: расширенный цикл: 84 дня + 7 дней плацебо (США: Seasonale, Duramed; Quasense, Watson; Jolessa, Barr, Introvale)
    • 150 мкг левоноргестрела: расширенный цикл: 84 дня + 7 дней 10 мкг только этинилэстрадиола (США: Seasonique, Duramed; Camrese, Teva; Amethia, Watson)
    • 75 мкг гестодена (Великобритания: Femodene, Femodene ED, Bayer; Minulet, Wyeth; RU: Femoden, Jenapharm )
    • 150 мкг дезогестрела (AU, EU, RU, UK: Marvelon, BR: Microdiol, США: Desogen, MSD; США: Орто-Цепт, Орто-Макнил; RU: Регулон, Рихтер Гедеон)
    • 3000 мкг дроспиренон (AU, EU, US: Yasmin, FR: Jasmine, RU: Yarina, Bayer Schering Pharma AG); с левомефолатом кальция (США: Safyral, Bayer Schering Pharma AG)
    • 2000 мкг хлормадинона ацетат (ЕС: Белара, Бенилюкс: Беллина; Гедеон Рихтер)
    • 2000 мкг диеногест (AU, EU: Valette, RU: Jeanine, Bayer Schering Pharma AG; RU: Siluet, Gedeon Richter)
  • 35 мкг этинилэстрадиола
    • 400 мкг норэтистерон: жевательный, мята ароматизатор (США: Femcon Fe, Warner Chilcott)
    • 400 мкг норэтистерона (США: Ovcon 35, Warner Chilcott; Balziva, Barr)
    • 500 мкг норэтистерона (Великобритания: Ovysmen, Янссен-Силаг; Бревинор, Pfizer; США: Modicon, Ortho-McNeil; Бревикон, Ватсон; Нортрел 0,5 / 35, Барр)
    • 1000 мкг норэтистерона (Австралия, Канада: Synphasic, Pfizer; Великобритания: Norimin, Pfizer; США: Ortho-Novum 1/35, Ortho-McNeil; Norinyl 1/35, Watson; Necon, Watson; Nortrel 1/35, Barr)
    • 1000 мкг этинодиола диацетат (США: Demulen 1/35, Pfizer; Zovia 1/35, Watson; Kelnor, Barr)
    • 250 мкг Norgestimate (Великобритания: Cilest, Janssen-Cilag; США: Ortho Cyclen, Ortho-McNeil; MonoNessa, Watson; Sprintec, Barr; Швеция: Аморест[8])
    • 2000 мкг ципротерона ацетат: разрешено только для тяжелых угревая сыпь или серьезный гирсутизм в Великобритании (AU, RU: Diane-35, UK: Dianette, Байер )
  • 50 мкг местранола (эквивалент 35 мкг этинилэстрадиола)
    • 1000 мкг норэтистерона (Великобритания: Norinyl-1, Pfizer; США: Ortho-Novum 1/50; Ortho-McNeil; Norinyl 1/50, Watson; Necon 1/50, Watson)
  • 50 мкг этинилэстрадиола
    • 1000 мкг норэтистерона (США: Ovcon 50, Warner Chilcott)
    • 1000 мкг диацетата этинодиола (США: Demulen 1/50, Pfizer; Zovia 1/50, Watson)
    • 500 мкг норгестрела (США: Ogestrel, Watson)
    • 250 мкг левоноргестрела (США: Нордиол, Уайет)
  • 1,5 мг эстрадиола (в виде полугидрата)

Многофазный

  • 25 мкг этинилэстрадиола: трехфазный
    • Комбинация этинилэстрадиол / норгестимат, включающая 7 таблеток 25 мкг / 180 мкг, 7 таблеток 25 мкг / 215 мкг, 7 таблеток 25 мкг / 250 мкг с последующими 7 плацебо (Ortho Tri-Cyclen Lo от Ortho-McNeil, Tri-Lo Sprintec от Teva , Tri-Lo Marzia от Lupin и норгестимат / этинилэстрадиол от Mylan)[9]
    • комбинация этинилэстрадиола / дезогестрела с 7 таблетками 25 мкг / 100 мкг, 7 таблетками 25 мкг / 125 мкг, 7 таблетками 25 мкг / 150 мкг, а затем 7 таблетками оксид железа (США: Cyclessa, Organon; Velivet, Barr)
  • 20/30/35 мкг этинилэстрадиола: эстрофазный
    • Комбинация этинилэстрадиола / норэтистерона ацетата с 5 таблетками 20 мкг / 1000 мкг, 7 таблетками 30 мкг / 1000 мкг, 9 таблетками 35 мкг / 1000 мкг, за которыми следуют 7 таблеток фумарата железа 75 мг (США: Эстростеп Фе, Уорнер Чилкотт)
  • 35/30/30 мкг этинилэстрадиола: трехфазный
    • Комбинация этинилэстрадиол / дезогестрел: 7 таблеток по 35 мкг / 50 мкг, 7 таблеток по 30 мкг / 100 мкг, 7 таблеток по 30 мкг / 150 мкг (RU: Tri-Merci, Органон)
  • 30/40/30 мкг этинилэстрадиола: трехфазный
    • Комбинация этинилэстрадиол / левоноргестрел с 6 таблетками 30 мкг / 50 мкг, 5 таблетками 40 мкг / 75 мкг, 10 таблетками 30 мкг / 125 мкг (Великобритания: Trinordiol, Wyeth; Logynon, Logynon ED, Bayer; США: Triphasil, Wyeth; Trivora, Уотсон; Энпресс, Барр)
    • Комбинация этинилэстрадиол / гестоден с 6 таблетками 30 мкг / 50 мкг, 5 таблетками 40 мкг / 70 мкг, 10 таблетками 30 мкг / 100 мкг (Великобритания: Triadene, Bayer; Tri-Minulet, Wyeth)
  • 35 мкг этинилэстрадиола: трехфазный
    • Комбинация этинилэстрадиола / норэтистерона с 7 таблетками 35 мкг / 500 мкг, 9 таблетками 35 мкг / 1000 мкг, 5 таблетками 35 мкг / 500 мкг (Великобритания: Synphase, Pfizer; США: Tri-Norinyl, Watson; Leena, Watson)
    • Комбинация этинилэстрадиола / норэтистерона, включающая 7 таблеток 35 мкг / 500 мкг, 7 таблеток 35 мкг / 750 мкг, 7 таблеток 35 мкг / 1000 мкг (Великобритания: TriNovum, Janssen-Cilag; США: Ortho-Novum 7/7/7, Ortho- Макнил; Некон 7/7/7, Уотсон; Нортрел 7/7/7, Барр)
    • Комбинация этинилэстрадиол / норгестимат с 7 таблетками 35 мкг / 180 мкг, 7 таблетками 35 мкг / 215 мкг, 7 таблетками 35 мкг / 250 мкг с последующими 7 плацебо (Ortho Tri-Cyclen, Ortho-McNeil; TriNessa, Watson; Tri-Sprintec, Барр)
  • 35 мкг этинилэстрадиола: двухфазный
    • Комбинация этинилэстрадиол / норэтистерон с 10 таблетками 35 мкг / 500 мкг, 11 таблетками 35 мкг / 1000 мкг, а затем 7 плацебо (США: Ortho-Novum 10/11, Ortho-McNeil; Necon 10/11, Watson)
    • Комбинация этинилэстрадиол / норэтистерон с 7 таблетками 35 мкг / 500 мкг, 14 таблетками 35 мкг / 1000 мкг (Великобритания: BiNovum, Janssen-Cilag)

  • 3/2/1 мг эстрадиола валерат: эстрофазный
    • эстрадиола валерат /диеногест комбинация с 2 таблетками 3 мг / 0 мг, затем 5 таблеток 2 мг / 2 мг, 17 таблеток 2 мг / 3 мг, 2 таблетки 1 мг / 0 мг и 2 плацебо. (AU, EU, RU: Qlaira, США: Natazia, Байер )[10][11]

Таблетки, содержащие только прогестоген

Таблетки, содержащие только прогестоген (СОЗ) использовать прогестаген только с дозами, принимаемыми непрерывно, и без или с коротким перерывом между принимаемыми упаковками. Люди, которые их используют, могут испытывать нерегулярные легкие кровотечения, и хотя они нерегулярны в первые несколько месяцев приема, обычно со временем они становятся регулярными.

Используются следующие прогестагены:

  • 350 мкг норэтистерон (норэтиндрон) (Великобритания: Micronor, Janssen-Cilag; Noriday, Pfizer; США: Micronor, Ortho-McNeil; Nor-QD, Watson; Nora-BE, Watson; Jolivette, Watson; Camila, Barr; Errin, Barr; Heather, Гленмарк; RU: Примолют-Нор, Байер; Норколут, Рихтер Гедеон)
  • 4 мг дроспиренон (Слинд)
  • 75 мкг дезогестрел (Великобритания: Cerazette, Loestrin; RU: Cerazette, Organon; Lactinette, Richter Gedeon; SE: Gestrina)
  • 30 мкг левоноргестрел (Великобритания: Norgeston, Bayer; AUS, RU: Microlut, Bayer)
  • 500 мкг этинодиола диацетат (Великобритания: Femulen, Pfizer)
  • 500 мкг линестренол (RU: Exluton, Органон)

Противопоказания

Как правило, оральные контрацептивы не следует использовать людям, у которых в настоящее время есть следующие состояния:

  • Тромбофлебит или тромбоэмболические нарушения
  • Тромбофлебит глубоких вен или тромбоэмболические нарушения в анамнезе
  • Цереброваскулярная или ишемическая болезнь сердца (текущая или в анамнезе)
  • Пороки сердца с тромбогенными осложнениями
  • Тяжелая гипертензия
  • Диабет с поражением сосудов
  • Головные боли с очаговыми неврологическими симптомами
  • Большая операция с длительной иммобилизацией
  • Известная или подозреваемая карцинома груди или личный анамнез рака груди
  • Карцинома эндометрия или другая известная или подозреваемая эстроген-зависимая неоплазия
  • Неустановленное патологическое генитальное кровотечение
  • Холестатическая желтуха при беременности или желтуха при предшествующем приеме таблеток
  • Аденомы или карциномы печени или активное заболевание печени
  • Известная или подозреваемая беременность
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту продукта.

Более подробные рекомендации, включающие анализ рисков и преимуществ, можно найти в Рекомендациях Всемирной организации здравоохранения по медицинскому праву на использование противозачаточных средств.[12] которые отражены в CDC Медицинское право на использование противозачаточных средств.[13]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Хэтчер, Роберт А .; Нельсон, Анита (2004). «Комбинированные методы гормональной контрацепции». В Хэтчере; Роберт А. (ред.). Противозачаточные технологии (18-е изд.). Нью-Йорк: Ardent Media. С. 391–460. ISBN  0-9664902-5-8.
  2. ^ Сперофф, Леон; Дарни, Филип Д. (2005). «Оральная контрацепция». Клиническое руководство по контрацепции (4-е изд.). Филадельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 21–138. ISBN  0-7817-6488-2.
  3. ^ «Патент США: оральные контрацептивы: патент 6451778, выдан 17 сентября 2002 г. Расчетный срок годности: 2 июля 2017 г.». ООО "ПатентСторм". Архивировано из оригинал 13 июня 2011 г.. Получено 2010-11-19.
  4. ^ Серж Херсеберг; Пол Презиози; Пилар Галан. «Дефицит железа в Европе» (PDF). Питание в общественном здравоохранении: 4 (2B). С. 537–545. Архивировано из оригинал (PDF) на 2011-07-26. Получено 2010-11-19.
  5. ^ FFPRHC (2007). «Клиническое руководство: первое назначение комбинированной пероральной контрацепции» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2007-07-04. Получено 2007-07-07.
  6. ^ «Архивная копия» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2011-07-22. Получено 2011-04-20.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
  7. ^ [1]
  8. ^ «Аморест 28». FASS.se. Получено 2019-08-08.
  9. ^ «GoodRx - Ошибка». Получено 31 августа 2016.
  10. ^ "Информация о назначении Натазии" (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2011-10-05. Получено 2011-12-01.
  11. ^ Краткое описание характеристик продукта Qlaira
  12. ^ «Медицинские критерии приемлемости для использования противозачаточных средств». Всемирная организация здоровья. Получено 2016-03-11.
  13. ^ «Медицинские критерии приемлемости США (USMEC) для использования противозачаточных средств | Незапланированная беременность | Репродуктивное здоровье | CDC». www.cdc.gov. Получено 2016-03-11.