Ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина - Norepinephrine–dopamine reuptake inhibitor
А ингибитор обратного захвата норэпинефрина-дофамина (NDRI) это препарат, средство, медикамент используется для лечения клиническая депрессия, Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), нарколепсия, а лечение болезни Паркинсона. Препарат действует как ингибитор обратного захвата для нейротрансмиттеры норэпинефрин и дофамин блокируя действие переносчик норэпинефрина (NET) и переносчик дофамина (DAT) соответственно.[1] Это, в свою очередь, приводит к увеличению внеклеточный концентрации как норэпинефрина, так и дофамина и, следовательно, увеличение адренергический и дофаминергический нейротрансмиссия.[1]
Близким типом наркотиков является агент, высвобождающий норэпинефрин-дофамин (NDRA).
Список NDRI
Существует множество NDRI, в том числе следующие:
- Аминептин (Survector, Maneon, Directim)
- Бупропион (Веллбутрин, Зибан)[2]
- Дезоксипипрадрол (2-DPMP)
- Дексметилфенидат (Фокалин)
- Дифеметорекс (Клеофил)
- Дифенилпролинол (D2PM)
- Этилфенидат
- Фенкамфамин (Глюкоэнерган, Реактиван)
- Фенкамин (Altimina, Sicoclor)
- Лефетамин (Сантенол)
- Метилендиоксипировалерон (МДПВ)
- Метилфенидат (Риталин, Концерт, Метадат, Метилин, Рубифен, Стимдат)
- Номифензин (Merital)
- О-2172
- Фенилпирацетам (Фенотропил, Карфедон)
- Пипрадрол (Меретран)
- Пролинтан (Промотил, Катовит)
- Пировалероне (Центротон, Тимергикс)
- Солриамфетол (Суноси)
- Таметралин (CP-24,411)
- WY-46824
Амфетамин и многие из его непосредственных производных (т. е. замещенные амфетамины ) также являются неконкурентными и конкурентными ингибиторами переносчик дофамина (DAT), переносчик норэпинефрина (NET) и переносчик серотонина (SERT) белки. Сам амфетамин имеет сравнительно низкое близость для SERT относительно DAT и NET. Следовательно, амфетамин обычно классифицируется как NDRI, а не как SNDRI. Тем не менее замещенные амфетамины обладают очень разнообразным профилем воздействия, и многие из них оказывают значительное ингибирующее действие на SERT.
Амфетамин и многие другие замещенные амфетамины являются ингибиторами VMAT2 и сильные агонисты следовой амин-ассоциированный рецептор 1 (TAAR1); агонизм TAAR1 запускает события фосфорилирования, которые приводят как к неконкурентному ингибированию обратного захвата, так и к обратному направлению транспорта белков-переносчиков моноаминов. Как результат, моноамины вытекать из ячейки в синаптическая щель. Таким образом, амфетамин и его производные имеют фармакологический профиль, который сильно отличается от классических NDRI, но аналогичен профилю следы аминов.
Исследовательские соединения
| Сложный | 5-HT-поглощение IC50(мкМ) | IC поглощения DA50(мкМ) | NA-поглощение IC50(мкМ) |
|---|---|---|---|
| Пиперидин-4-карбоновый (3,4-дихлорфенил) этиламид | 0.37 | 0.021 | 0.0097 |
| Пиперидин-4-карбоновый (3-бром-4-хлорфенил) этиламид | 0.14 | 0.0078 | 0.005 |
| Пиперидин-4-карбоновый (3-4-дибромфенил) этиламид | 0.12 | 0.0040 | 0.0031 |
| Сложный | 5-HT-поглощение IC50(мкМ) | IC поглощения DA50(мкМ) | NA-поглощение IC50(мкМ) |
|---|---|---|---|
| N- (3,4-дихлорфенил) -N-этил-4-пиперидин-4-илбутирамид | 0.57 | 0.012 | 0.030 |
| N- (3,4-дихлорфенил) -N-этил-4- (1-метилпиперидин-4-ил) бутирамид | 0.80 | 0.0069 | 0.012 |
Смотрите также
- Ингибитор обратного захвата моноаминов
- Ингибитор обратного захвата дофамина
- Ингибитор обратного захвата норэпинефрина
использованная литература
- ^ а б Стивен М. Шталь (2 марта 2009 г.). Антидепрессанты. Издательство Кембриджского университета. п. 73. ISBN 978-0-521-75852-9. Получено 10 мая 2012.
- ^ Шталь, С.М. Прадко, Ю.Ф .; Haight, BR; Modell, JG; Рокетт, CB; Обученный-Кафлин, S (2004). «Обзор нейрофармакологии бупропиона, двойного ингибитора обратного захвата норэпинефрина и дофамина». Помощник по первичной медицинской помощи в Журнале клинической психиатрии. 6 (4): 159–166. Дои:10.4088 / PCC.v06n0403. ISSN 1523-5998. ЧВК 514842. PMID 15361919.