Оральный контрацептив, содержащий эстрадиол Фон Тип Гормональный Первое использование 1993 (Финляндия ) Показатели беременности (первый год) Идеальное использование ? Типичное использование ? использование Обратимость да Напоминания пользователя ? Преимущества и недостатки ИППП защитаНет
Комбинированные противозачаточные таблетки которые содержат натуральные эстрадиол или эфир эстрадиола (например., эстрадиола валерат ) включают:[1] [2] [3]
Эстрадиол, в основном в виде сложных эфиров, включая валерат эстрадиола, эстрадиола ципионат , и эстрадиол энантат , также является эксклюзивным эстрогеном, используемым в комбинированные инъекционные контрацептивы .[6]
Побочные эффекты
Противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол, оказывают меньшее влияние на синтез белка в печени чем этинилэстрадиол -содержащие противозачаточные таблетки, и считается, что по этой причине они могут представлять меньший риск Венозная тромбоэмболия (ВТЕ).[7] [8] В соответствии с этим, хотя противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиола валерат / диеногест связаны со значительно повышенным риском ВТЭ, они связаны со значительно меньшим риском венозной тромбоэмболии, чем противозачаточные таблетки, содержащие этинилэстрадиол и прогестин.[9] Риск ВТЭ с эстрадиол / номегестрола ацетат Противозачаточные таблетки изучаются.[10]
Частота нерегулярных вагинальное кровотечение может быть выше при приеме противозачаточных таблеток, содержащих эстрадиол, в связи с тем, что эстрадиол является более слабым эстрогеном, чем этинилэстрадиол в эндометрий .[3]
Фармакология
В фармакодинамика и фармакокинетика эстрадиола в контексте использования в противозачаточных таблетках были изучены и проанализированы.[11] [2] [8]
Исследование
Экспериментальные противозачаточные таблетки, содержащие эстрадиол, которые были изучены, но никогда не поступали в продажу, включают:[3]
Большой рандомизированное контролируемое исследование из противозачаточная таблетка содержащий этинилэстрадиол / норэтистерона ацетат по сравнению с противозачаточными таблетками, содержащими эстрадиол / эстриол / норэтистерона ацетат было проведено.[12]
Смотрите также
Рекомендации
^ Де Лео V, Musacchio MC, Cappelli V, Piomboni P, Morgante G (2016). «Гормональные контрацептивы: фармакология с учетом здоровья женщин» . Обновление репродукции человека . 22 (5): 634–46. Дои :10.1093 / humupd / dmw016 . PMID 27307386 . ^ а б Станчик Ф.З., Арчер Д.Ф., Бхавнани Б.Р. (2013). «Этинилэстрадиол и 17β-эстрадиол в комбинированных пероральных контрацептивах: фармакокинетика, фармакодинамика и оценка риска». Контрацепция . 87 (6): 706–27. Дои :10.1016 / j.contraception.2012.12.011 . PMID 23375353 . ^ а б c d Фруцетти Ф, Битцер Дж (2010). «Обзор клинического опыта применения эстрадиола в комбинированных пероральных контрацептивах». Контрацепция . 81 (1): 8–15. Дои :10.1016 / j.contraception.2009.08.010 . PMID 20004267 . ^ Гуида М., Бифулько Г., Ди Спиецио Сардо А., Скала М., Фернандес Л. М., Наппи С. (2010). «Обзор безопасности, эффективности и приемлемости для пациентов комбинированных противозачаточных таблеток диеногест / эстрадиола валерат» . Международный журнал женского здоровья . 2 : 279–90. Дои :10.2147 / IJWH.S6954 . ЧВК 2990895 . PMID 21151673 . ^ Берк А. (2013). «Номегестрола ацетат-17b-эстрадиол для пероральной контрацепции» . Предпочтения пациентов и приверженность лечению . 7 : 607–19. Дои :10.2147 / PPA.S39371 . ЧВК 3702550 . PMID 23836965 . ^ http://www.wjpps.com/download/article/1412071798.pdf ^ Нельсон А.Л. (2015). «Обновленная информация о новых оральных контрацептивах для женщин». Мнение эксперта по фармакотерапии . 16 (18): 2759–72. Дои :10.1517/14656566.2015.1100173 . PMID 26512437 . S2CID 207481206 . ^ а б Дженсен, Джеффри; Битцер, Йоханнес; Серрани, Марко (2013). «Сравнение фармакологического и клинического профилей новых комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих эстрадиол» . Журнал открытого доступа по контрацепции : 39. Дои :10.2147 / OAJC.S50693 . ISSN 1179-1527 . ^ Фруцетти Ф, Каньяччи А (2018). «Венозный тромбоз и гормональная контрацепция: что нового в гормональных контрацептивах на основе эстрадиола?» . Открытый доступ J Contracept . 9 : 75–79. Дои :10.2147 / OAJC.S179673 . ЧВК 6239102 . PMID 30519125 . ^ Дуксфилс Дж., Моримон Л., Буви С. (октябрь 2020 г.). «Оральные контрацептивы и венозная тромбоэмболия: сосредоточьтесь на тестировании, которое может позволить прогнозировать и оценивать риск». Семин Тромб Хемост . Дои :10.1055 / с-0040-1714140 . PMID 33080636 . ^ Kuhnz W, Gansau C, Mahler M (сентябрь 1993 г.). «Фармакокинетика эстрадиола, свободного и общего эстрона у молодых женщин после однократного внутривенного и перорального введения 17β-эстрадиола». Arzneimittelforschung . 43 (9): 966–73. ISSN 0004-4172 . PMID 8240460 . ^ «Рандомизированное двойное слепое исследование двух комбинированных оральных контрацептивов, содержащих один и тот же прогестаген, но разные эстрогены. Целевая группа Всемирной организации здравоохранения по оральной контрацепции». Контрацепция . 21 (5): 445–59. Май 1980 г. Дои :10.1016/0010-7824(80)90010-4 . PMID 7428356 .
Эстрогены
ER агонистыСтероидные: Альфатрадиол Определенный андрогены /анаболические стероиды (например., тестостерон , сложные эфиры тестостерона , метилтестостерон , метандиенон , эфиры нандролона ) (через эстрогенные метаболиты) Определенный прогестины (например., норэтистерон , норэтинодрел , этинодиола диацетат , тиболон ) Кломестрон Клоксэстрадиола ацетат Конъюгированный эстриол Конъюгированные эстрогены Эпиестриол Эпиместрол Этерифицированные эстрогены Эстетрол † Эстрадиол Эфиры эстрадиола (например., эстрадиола ацетат , эстрадиола бензоат , эстрадиола ципионат , эстрадиол энантат , эстрадиол ундецилат , эстрадиола валерат , фосфат полиэстрадиола , смеси эфиров эстрадиола (Климактерон ))Эстрамустин фосфат Эстриол Эфиры эстриола (например., эстриола сукцинат , полиэстриолфосфат )Эстрогенные вещества Estrone Эфиры эстрона Этинилэстрадиол # Гидроксиэстрона диацетат Местранол Метилэстрадиол Моксестрол Нилестриол Прастерон (дегидроэпиандростерон; ДГЭА) Проместриен Quinestradol Quinestrol Прогонадотропины
Антиэстрогены
ER антагонисты (вкл. SERM /SERD )Ингибиторы ароматазы Антигонадотропины Андрогены /анаболические стероиды (например., тестостерон , сложные эфиры тестостерона , эфиры нандролона , оксандролон , флуоксиместерон )D2 рецептор антагонисты (пролактин релизеры) (например, домперидон , метоклопрамид , рисперидон , галоперидол , хлорпромазин , сульпирид )ГнРГ агонисты (например., лейпрорелин , гозерелин )ГнРГ антагонисты (например., цетрореликс , Elagolix )Гестагены (например., хлормадинона ацетат , ципротерона ацетат , гестонорон капроат , гидроксипрогестерона капроат , медроксипрогестерона ацетат , мегестрола ацетат )Другие
Смотрите также Модуляторы эстрогеновых рецепторов Андрогены и антиандрогены Прогестагены и антипрогестагены Список эстрогенов
ER
Агонисты Стероидные: 2-гидроксиэстрадиол 2-гидроксиэстрон 3-метил-19-метиленандроста-3,5-диен-17β-ол 3α-Андростандиол 3α, 5α-дигидролевоноргестрел 3β, 5α-дигидролевоноргестрел 3α-гидрокситиболон 3β-гидрокситиболон 3β-Андростандиол 4-Андростендиол 4-Андростендион 4-фторэстрадиол 4-гидроксиэстрадиол 4-гидроксиэстрон 4-метоксиэстрадиол 4-метоксиэстрон 5-Андростендиол 7-оксо-DHEA 7α-Гидрокси-ДГЭА 7α-Метилэстрадиол 7β-гидроксиэпиандростерон 8,9-дегидроэстрадиол 8,9-дегидроэстрон 8β-VE2 10β, 17β-дигидроксиэстра-1,4-диен-3-он (DHED) 11β-хлорметилэстрадиол 11β-метоксиэстрадиол 15α-Гидроксиэстрадиол 16-кетоэстрадиол 16-Кетоэстрон 16α-фторэстрадиол 16α-Гидрокси-ДГЭА 16α-гидроксиэстрон 16α-Йодэстрадиол 16α-LE2 16β-гидроксиэстрон 16β, 17α-эпиестриол (16β-гидрокси-17α-эстрадиол) 17α-эстрадиол (альфатрадиол )17α-дигидроэквиленин 17α-дигидроэкилин 17α-эпиестриол (16α-гидрокси-17α-эстрадиол) 17α-этинил-3α-андростандиол 17α-этинил-3β-андростандиол 17β-дигидроэквиленин 17β-дигидроэкилин 17β-метил-17α-дигидроэквиленин Абиратерон Абиратерона ацетат Алестрамустин Альместрон Анаболические стероиды (например., тестостерон и сложные эфиры , метилтестостерон , метандиенон (метандростенолон) , нандролон и сложные эфиры , многие другие; через эстрогенные метаболиты)Атримустин Боландиол Дипропионат боландиола Бутоламе Кломестрон Клоксэстрадиол Конъюгированный эстриол Конъюгированные эстрогены Циклодиол Циклотриол DHEA DHEA-S Ent -ЭстрадиолЭпиестриол (16β-эпиестриол, 16β-гидрокси-17β-эстрадиол) Эпиместрол Эквиленин Equilin ЭРА-63 (ORG-37663) Этерифицированные эстрогены Эстетрол Эстрадиол Эстрамустин Эстрамустин фосфат Estrapronicate Эстразинол Эстриол Эстрофурат Эстрогенные вещества Эстромустин Estrone Этаместрол (эптаместрол) Этиниландростендиол Этинилэстрадиол Этинилэстриол Этилэстрадиол Этинодиол Этинодиол диацетат Гексолам Гиппулин Гидроксиэстрона диацетат Линестренол Линестренола фенилпропионат Местранол Метилэстрадиол Моксестрол Митатриендиол Нилестриол Норэтистерон Норетинодрел Перестраивать Пентоламе Prodiame Prolame Проместриен RU-16117 Quinestradol Quinestrol Тиболон Ксеноэстрогены: Анис -связанные (например, анетол , анол , дианетол , дианол , фотоанетол )Халконоиды (например., изоликвиритигенин , флоретин , флоризин (флоридзин) , веделолактон )Coumestans (например., куместрол , псоралидин )Флавоноиды (вкл. 7,8-ДГФ , 8-пренилнарингенин , апигенин , байкалеин , байкалин , биоханин А , каликозин , катехин , Daidzein , Daidzin , ЭКГ , EGCG , эпикатехин , Equol , формононетин , голый , глабридин , геништейн , генистин , глицитеин , кемпферол , ликвиритигенин , мирифицин , мирицетин , нарингенин , пендулетин , пиноцембрин , Prunetin , пуерарин , кверцетин , текторидин , текторигенин )Масло лаванды Лигнаны (например., энтеродиол , энтеролактон , нясол (СНГ -инокиресинол) )Металлоэстрогены (например., кадмий )Пестициды (например., альтернатива , дильдрин , эндосульфан , фенаримол , HPTE , метиокарб , метоксихлор , триклокарбан , триклозан )Фитостероиды (например., дигитоксин (дигиталис ), диосгенин , гуггулстерон )Ложки (например., β-ситостерин , кампестерин , стигмастерол )Лактоны резорциловой кислоты (например., зеараланон , α-зеараленол , β-зеараленол , зеараленон , зеранол (α-зеараланол) , талеранол (теранол, β-зеараланол) )Стероидный препарат -подобный (например, дезоксимироэстрол , мироэстрол )Стилбеноиды (например., ресвератрол , рапонтицин )Синтетические ксеноэстрогены (например., алкилфенолы , бисфенолы (например., BPA , БНФ , BPS ), ДДТ , парабены , ПБД , PHBA , фталаты , Печатные платы )Другие (например, агнусид , ротандифуран ) Смешанный (SERM ) Антагонисты Модуляторы связывания корегулятора: ERX-11
GPER
Агонисты Антагонисты Неизвестный
Смотрите также Рецепторные / сигнальные модуляторы Эстрогены и антиэстрогены Модуляторы андрогенных рецепторов Модуляторы рецепторов прогестерона Список эстрогенов
PR
Агонисты Производные тестостерона: Прогестины: 6,6-дифлуоронорэтистерон 6,6-дифлуоронорэтистерона ацетат 17α-Аллил-19-нортестостерон Аллилестренол Альтреногест Хлорэтинилноргестрел Цингестол Даназол Дезогестрел Диеногест Этиниландростендиол Этистерон Этинерон Этоногестрел Этинодиол Этинодиол диацетат Гестоден Гестринон Левоноргестрел Эфиры левоноргестрела (например., бутаноат левоноргестрела )Линестренол Линестренола фенилпропионат Метинодиол Метинодиол диацетат Норелгестромин Норэтистерон (норэтиндрон) Эфиры норэтистерона (например., норэтистерона ацетат , норэтистерона энантат )Норетинодрел Норгестерон Norgestimate Норгестрел Норгестриенон Норвинистерон Оксендолон Кингестанол Quingestanol ацетат Тиболон Тигестол Тосагестин ; Анаболически-андрогенные стероиды: 11β-метил-19-нортестостерон 11β-метил-19-нортестостерон додецилкарбонат 19-нор-5-андростендиол 19-нор-5-андростендион 19-Нордегидроэпиандростерон Боландиол Дипропионат боландиола Боландионе Диметистерон Dienedione Диенолон Диметандролон Диметандролон буциклат Диметандролон додецилкарбонат Диметандролон ундеканоат Диметилдиенолон Диметилтриенолон Этилдиенолон Этилэстренол (этилнандрол) Метилдиенолон Метриболон (R-1881) Метоксидиенон (метоксигонадиен) Миболерон Нандролон Эфиры нандролона (например., нандролон деканоат , фенилпропионат нандролона )Норетандролон Норметандрон (метилэстренолон, норметандролон, норметистерон) RU-2309 Тетрагидрогестринон Тренболон (триенолон) Эфиры тренболона (например., тренболона ацетат , тренболон энантат )Trendione Трестолон Трестолона ацетат Смешанный (SPRM ) Антагонисты
mPR (PAQR )
Смотрите также Рецепторные / сигнальные модуляторы Прогестагены и антипрогестагены Модуляторы андрогенных рецепторов Модуляторы эстрогеновых рецепторов Список прогестагенов