Ингибитор обратного захвата норэпинефрина - Norepinephrine reuptake inhibitor
Ингибитор обратного захвата норэпинефрина | |
---|---|
Класс препарата | |
Синонимы | ингибитор обратного захвата адренорецепторов |
внешняя ссылка | |
MeSH | D018759 |
В Викиданных |
А ингибитор обратного захвата норэпинефрина (NRI, НЕРИ) или же ингибитор обратного захвата норадреналина или же ингибитор обратного захвата адренорецепторов (ARI), является разновидностью препарат, средство, медикамент что действует как ингибитор обратного захвата для нейротрансмиттеры норэпинефрин (норадреналин) и адреналин (адреналин), блокируя действие из переносчик норэпинефрина (СЕТЬ). Это, в свою очередь, приводит к увеличению внеклеточный концентрации норадреналина и адреналина и, следовательно, может увеличивать адренергический нейротрансмиссия.
NRI обычно используются при лечении таких состояний, как: СДВГ и нарколепсия из-за их психостимулятор эффекты и в ожирение из-за их подавитель аппетита последствия. Они также часто используются как антидепрессанты для лечения сильное депрессивное расстройство, беспокойство и паническое расстройство. Кроме того, многие наркотики злоупотребления Такие как кокаин и метилфенидат обладают активностью NRI, хотя важно отметить, что NRI без комбинированных ингибитор обратного захвата дофамина (DRI) свойства не приносят значительного вознаграждения и, следовательно, считаются имеющими незначительную возможность злоупотребления.[1][2] Однако считается, что норэпинефрин действует синергетически с дофамином, когда действие на два нейромедиатора сочетается (например, в случае NDRI ) вызывать положительный эффект при злоупотреблении психостимулирующими препаратами.[3]
Мета-анализ, опубликованный в BMJ в 2011 году, показал, что селективный NRI ребоксетин неотличим от плацебо при лечении депрессии.[4] Во втором обзоре Европейского агентства по лекарственным средствам сделан вывод, что ребоксетин был значительно более эффективным, чем плацебо, и что его соотношение риск / польза было положительным. В последнем обзоре также была изучена эффективность ребоксетина в зависимости от исходной депрессии и сделан вывод о том, что он эффективен при тяжелой депрессии и паническом расстройстве, но не показал эффектов, значительно превосходящих плацебо при легкой депрессии.[5]
Близким видом наркотиков является агент, высвобождающий норэпинефрин (NRA).
Список селективных NRI
Существует множество NRI, включая следующие:
- Чистые ингибиторы обратного захвата норэпинефрина
- Амедалин (UK-3540-1)
- Атомоксетин (Страттера)
- Даледалин (UK-3557-15)
- Эдивоксетин (LY-2216684)
- Эсребоксетин
- Лорталамин (LM-1404)
- Низоксетин (LY-94 939)
- Ребоксетин (Эдронакс, Вестра)
- Талопрам (тасулопрам) (Лк 3-010)
- Талсупрам (Лук 5-005)
- Тандамин (AY-23 946)
- Вилоксазин (Вивальан)
- NRI с активностью на других сайтах
- Бупропион (Веллбутрин, Зибан)
- Циклазиндол (Wy-23,409)
- CP-39,332
- Дулоксетин
- Манифаксин (GW-320 659)
- Мапротилин (Деприлепт, Людиомил, Псимион)
- Радафаксин (GW-353 162)
- Тапентадол (Нуцинта)
- Тенилоксазин (Лучелан, Метатон)
- Определенный трициклические антидепрессанты в первую очередь являются ингибиторами обратного захвата норэпинефрина, без клинически значимых эффектов обратного захвата серотонина, за исключением редких случаев, когда используются большие дозы. Протриптилин (Вивактил), нортриптилин (Пэмелор) и дезипрамин (Норпрамин) являются примерами этого.
Примечание: только селективные NRI для NET больше двух других переносчики моноаминов (ВСУ) перечислены здесь. Список NRI, которые действуют на нескольких MAT, см. На другом ингибитор обратного захвата моноаминов такие страницы как NDRI, ИОНИИ, и SNDRI.
Смотрите также
- Ингибитор обратного захвата моноаминов
- Бета-блокатор, аналогичный тип препаратов, используемых для блокировки адреналин и норэпинефрин бета-рецепторы
- Список адренергических препаратов
Рекомендации
- ^ Ви С., Вулвертон В.Л. (сентябрь 2004 г.). «Оценка усиливающих эффектов атомоксетина у обезьян: сравнение с метилфенидатом и дезипрамином». Наркотическая и алкогольная зависимость. 75 (3): 271–6. Дои:10.1016 / j.drugalcdep.2004.03.010. PMID 15283948.
- ^ Гасиор М., Бергман Дж., Каллман М.Дж., Паронис, Калифорния (апрель 2005 г.). «Оценка усиливающих эффектов ингибиторов обратного захвата моноаминов при одновременном приеме пищи и внутривенной доставки лекарств у макак-резусов». Нейропсихофармакология. 30 (4): 758–64. Дои:10.1038 / sj.npp.1300593. PMID 15526000.
- ^ Ротман Р. Б., Бауманн М. Х., Дерш С. М. и др. (Январь 2001 г.). «Стимуляторы центральной нервной системы амфетаминового ряда выделяют норэпинефрин сильнее, чем дофамин и серотонин». Синапс. 39 (1): 32–41. Дои:10.1002 / 1098-2396 (20010101) 39: 1 <32 :: AID-SYN5> 3.0.CO; 2-3. PMID 11071707.
- ^ Эйдинг Д., Лельгеманн М., Грувен Ю. и др. (2010). «Ребоксетин для лечения острой депрессии: систематический обзор и метаанализ опубликованных и неопубликованных контролируемых исследований плацебо и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина». BMJ. 341: c4737. Дои:10.1136 / bmj.c4737. ЧВК 2954275. PMID 20940209.
- ^ «Отчет об общественной оценке MHRA» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2014-04-27. Получено 2014-04-26.