Буспирон - Buspirone

Не путать с Бупропион.
Буспирон
Буспирон 200.svg
Клинические данные
Произношение/ˈбjuːsпɪрoʊп/ (BEW-спи-рон )
Торговые наименованияБуспар, Наманспин
Другие именаMJ 9022-1[1]
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa688005
Беременность
категория
  • AU: B1
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность3.9%[2]
Связывание с белками86–95%[3]
МетаболизмПечень (через CYP3A4 )[7][8]
Метаболиты5-ОН-Буспирон; 6-ОН-Буспирон; 8-ОН-Буспирон; 1-ПП[4][5][6]
Устранение период полураспада2,5 часа[7]
ЭкскрецияМоча: 29–63%[3]
Кал: 18–38%[3]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.048.232 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС31N5О2
Молярная масса385.512 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Буспирон, продается под торговой маркой Буспарсреди прочего, это лекарство, которое в основном используется для лечения тревожные расстройства, особенно генерализованное тревожное расстройство.[9][10] Преимущества поддерживают его краткосрочное использование.[11] Не было обнаружено, что он эффективен при лечении психоз.[9] Его принимают внутрь, и для достижения эффекта может потребоваться до четырех недель.[9][10]

Общие побочные эффекты буспирона включают тошноту, головные боли, головокружение и трудности с концентрацией внимания.[9][11] Серьезные побочные эффекты могут включать: галлюцинации, серотониновый синдром, и припадки.[11] Его использование в беременность кажется безопасным, но не был хорошо изучен, хотя использование во время кормление грудью не рекомендуется.[11][12] Это серотонин 5-HT1А рецептор агонист.[2]

Буспирон был впервые произведен в 1968 году и разрешен для медицинского применения в США в 1986 году.[9][10] Он доступен как дженерик.[11] В 2017 году это было 80-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более десяти миллионов рецептов.[13][14]

Медицинское использование

Беспокойство

Буспирон используется для краткосрочного лечения тревожные расстройства или симптомы беспокойства.[15][16][17][18][19] Обычно это менее предпочтительно, чем селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).[10]

Буспирон не оказывает немедленного анксиолитического действия и, следовательно, имеет отсроченный начало действия; его полная клиническая эффективность может проявиться через 2–4 недели.[20] Было показано, что препарат одинаково эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства (ГТР). бензодиазепины включая диазепам, алпразолам, лоразепам, и клоразепат.[2] Неизвестно, что буспирон эффективен при лечении других тревожные расстройства помимо GAD,[21] хотя есть некоторые ограниченные доказательства того, что он может быть полезен при лечении боязнь общества как дополнение к селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).[2][22]

Другое использование

Сексуальная дисфункция

Есть некоторые свидетельства того, что буспирон сам по себе может быть полезен при лечении гипоактивное расстройство полового влечения (HSDD) у женщин.[23]

Разное

Буспирон неэффективен для лечения отмена бензодиазепинов, отмена барбитуратов, или же отмена алкоголя /Белая горячка.[24]

Антидепрессанты SSRI и SNRI, такие как пароксетин и венлафаксин может вызвать обратимый синдром боли в челюсти / спазма челюсти (хотя это не часто), и буспирон, по-видимому, эффективен в лечении бруксизм на сжатие челюсти, вызванное СИОЗС / СИОЗСН.[25][26]

Противопоказания

Буспирон имеет следующие противопоказания:[27][28]

Побочные эффекты

Основная статья: Список побочных эффектов буспирона

Известен побочные эффекты связанные с буспироном включают головокружение, головные боли, тошнота, нервозность, и парестезия.[2] Буспирон относительно хорошо переносится, и не связан с седация, познавательный и психомоторное нарушение, расслабление мышц, физическая зависимость, или же противосудорожное средство последствия.[2] Кроме того, буспирон не производит эйфория[20] и не наркотик злоупотребления.[16]

Неясно, существует ли риск поздняя дискинезия или другие двигательные расстройства с буспироном.[9]

Передозировка

Буспирон, по-видимому, относительно безвреден в случаях приема одного препарата. передозировка, хотя окончательных данных по этому поводу, похоже, нет.[29] В одной клиническое испытание, буспирон вводили здоровым добровольцам мужского пола в дозе 375 мг / день, и он вызывал побочные эффекты, включая тошнота, рвота, головокружение, сонливость, миоз, и желудочное расстройство.[15][16][18] В ранних клинических испытаниях буспирон давали в дозах даже 2400 мг / день, при этом акатизия, тремор, и жесткость мышц наблюдаемый.[30] Преднамеренная передозировка буспирона 250 мг и до 300 мг приводит к сонливости примерно у 50% людей.[30] Сообщалось об одной смерти в связи с приемом 450 мг буспирона вместе с алпразолам, дилтиазем, алкоголь, кокаин.[30]

Взаимодействия

Буспирон показан in vitro быть метаболизируется посредством фермент CYP3A4.[8] Этот вывод согласуется с in vivo взаимодействия, наблюдаемые между буспироном и этими ингибиторами или индукторами цитохром P450 3A4 (CYP3A4) и другие:[27]

Повышенное артериальное давление сообщалось, когда буспирон вводили пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).[27]

Фармакология

Фармакодинамика

Буспирон[33]
СайтKя (нМ)РазновидностьСсылка
5-HT1А3.98–214
21 (медиана)		Человек[33][34]
5-HT1B>100,000Крыса[35]
5-HT1D22,000–42,700Человек[36][37]
5-HT2А138
759–1,300		Человек
Крыса		[38]
[35][38]
5-HT2B214Человек[38]
5-HT2C490
1,100–6,026		Человек
Крыса / свинья		[38]
[35][38]
5-HT3>10,000Крыса[39][40]
5-HT4>10,000Крыса[40]
5-HT6398Мышь[41]
5-HT7375–381Крыса[42][43]
α11,000Крыса[35]
α26,000Крыса[44]
  α2А7.3 (1-ПП )Человек[35]
β8,800Крыса[35]
D133,000Крыса[35]
D2484
240		Человек
Крыса		[45]
[35]
D398Человек[45]
D429Человек[45]
МАЧ38,000Крыса[35]
ГАМКА
(БДЗ)		>100,000Крыса[35]
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Буспирон действует как агонист из серотонин 5-HT1А рецептор с высоким близость.[2][35] Это частичный агонист обоих пресинаптический 5-HT1А рецепторы, которые тормозят ауторецепторы, и постсинаптический 5-HT1А рецепторы.[2] Считается, что основные эффекты буспирона опосредуются его взаимодействием с пресинаптическим 5-HT.1А рецептора, тем самым уменьшая возбуждение нейронов, продуцирующих серотонин.[2] Буспирон также имеет более низкое сродство к серотонину. 5-HT2А, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6, и 5-HT7 рецепторы.[33]

Помимо связывания с рецепторами серотонина, буспирон является антагонистом дофамин D2 рецептор со слабым сродством.[2][35] Он преимущественно блокирует тормозные пресинаптические D2 ауторецепторы и противодействуют постсинаптическому D2 рецепторы только в более высоких дозах.[2] Соответственно, было обнаружено, что буспирон увеличивает дофаминергический нейротрансмиссия в нигростриальный путь в низких дозах, тогда как в более высоких дозах постсинаптический D2 рецепторы заблокированы и антидофаминергический эффекты, такие как гипоактивность и уменьшил стереотипия хотя, в частности, не каталепсия, наблюдаются у животных.[2] Также было обнаружено, что буспирон связывается с дофамином с гораздо более высоким сродством. D3 и D4 рецепторы, где он аналогично антагонист.[45]

Главный метаболит буспирона, 1- (2-пиримидинил) пиперазин (1-PP), встречается на более высоких уровнях циркуляции, чем сам буспирон, и, как известно, действует как мощный α2-адренергический рецептор антагонист.[44][46][47] Этот метаболит может быть ответственным за увеличение норадренергический и дофаминергический активность, наблюдаемая с буспироном у животных.[46][48] Кроме того, 1-PP может играть важную роль в антидепрессивном действии буспирона.[48] Буспирон также имеет очень слабое и, вероятно, клинически несущественное сродство к α1-адренергический рецептор.[35][49] Однако сообщалось, что буспирон продемонстрировал «значительную и избирательную внутреннюю эффективность» в отношении α1-адренергический рецептор экспрессируется «тканевым и видовым образом».[49]

В отличие от бензодиазепинов, буспирон не взаимодействует с ГАМКА рецептор сложный.[2][50]

Фармакокинетика

Буспирон имеет низкий устный биодоступность 3,9% относительно внутривенная инъекция из-за обширного метаболизм первого прохождения.[2] В время до пикового уровня в плазме после приема внутрь - от 0,9 до 1,5 часов.[2] Сообщается, что период полувыведения 2,8 часа,[2] хотя обзор 14 исследований показал, что средний конечный период полувыведения колебался от 2 до 11 часов, а в одном исследовании даже сообщалось о конечном периоде полувыведения 33 часа.[4] Буспирон метаболизируется в первую очередь CYP3A4, и видный лекарственные взаимодействия с ингибиторы и индукторы этого фермент наблюдались.[7][8] Основной метаболиты Буспирона включают 5-гидроксибуспирон, 6-гидроксибуспирон, 8-гидроксибуспирон и 1-PP.[4][5][6] 6-гидроксибуспирон был идентифицирован как преобладающий печеночный метаболит буспирона, уровень которого в плазме в 40 раз выше, чем у буспирона, после перорального введения буспирона людям.[5] Метаболит является частичным агонистом 5-HT с высоким сродством.1А рецептор (Kя = 25 нМ), как и буспирон, и продемонстрировал занятость 5-HT1А рецептор in vivo.[5] Таким образом, он, вероятно, играет важную роль в терапевтических эффектах буспирона.[5] Также было обнаружено, что 1-PP циркулирует на более высоких уровнях, чем сам буспирон, и аналогичным образом может играть значительную роль в клинических эффектах буспирона.[46][48]

Фаза I метаболизма буспирона у людей[51][52][8]

Химия

Буспирон является членом азапирон химический класс, и состоит из азаспиродекандион и пиримидинилпиперазин компоненты, связанные вместе бутил цепь.

Аналоги

Структурные аналоги буспирона включают другие азапироны, такие как гепирон, ипсапирон, пероспирон, и тандоспирон.[53]

Синтез

Синтез буспирона:[54] DE 2057845  Патент США 3717634 Патент США 3907801 Патент США 3,976,776

Алкилирование 1- (2-пиримидил) пиперазина (1) с 3-хлор-1-цианопропаном (2, 4-хлорбутиронитрил) дает 3, который уменьшается либо на гидрирование над Никель Ренея катализатор, или с LAH. Полученный 1 ° амин (4) с предыдущей стадии затем подвергают взаимодействию с 3,3-тетраметиленглутаровым ангидридом (5, 8-оксаспиро [4.5] декан-7,9-дион) с получением буспирона (6).

История

Буспирон был первым синтезированный, командой в Мид Джонсон, в 1968 г.,[21] но не был запатентован до 1975 года.[54][55][требуется дополнительная ссылка (и) ] Первоначально он разрабатывался как антипсихотик препарат, средство, медикамент действующий на D2 рецептора, но оказалось неэффективным при лечении психоз и был перепрофилирован как анксиолитик.[2] В 1986 г. Бристоль-Майерс Сквибб получил одобрение FDA на применение буспирона для лечения ГТР.[21][56] В патент срок действия буспирона истек в 2001 году, и теперь он доступен как общий препарат.

Общество и культура

Буспар (буспирон) таблетки по 10 мг

Родовые имена

Буспирон это ГОСТИНИЦА, БАН, DCF, и DCIT буспирона, а буспирона гидрохлорид это его USAN, БАНМ, и ЯНВАРЬ.[1][57][58][59]

Имя бренда

Буспирон в основном продавался под торговой маркой Буспар.[57][59] Буспар в настоящее время внесен в список прекращенных Федеральным управлением по лекарственным средствам США.[60] В 2010 году в ответ на петицию граждан FDA США определило, что Buspar не был снят с продажи по соображениям безопасности или эффективности.[61]

Дефицит 2019

В связи с остановкой производства на Mylan Pharmaceuticals посадить в Моргантаун, Западная Вирджиния, Соединенные Штаты испытали нехватку буспирона в 2019 году.[62]

Исследование

Некоторые предварительные исследования подтверждают другие применения, такие как лечение депрессия и поведенческие проблемы после повреждения мозга.[2]

Рекомендации

  1. ^ а б Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 192–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р Ссуда ​​C, Politis M (июнь 2012 г.). «Буспирон: что это такое?». Исследование мозга. 1461: 111–8. Дои:10.1016 / j.brainres.2012.04.032. PMID  22608068. S2CID  11734819.
  3. ^ а б c «Буспирон (Rx) - Буспар, Буспирекс, другие». Ссылка на Medscape. WebMD. Получено 14 ноября 2013.
  4. ^ а б c Гамманс Р.Э., Майоль РФ, ЛаБудд Ж.А. (март 1986 г.). «Метаболизм и диспозиция буспирона». Американский журнал медицины. 80 (3B): 41–51. Дои:10.1016/0002-9343(86)90331-1. PMID  3515929.
  5. ^ а б c d е Schatzberg AF, Nemeroff CB (2009). Американский психиатрический учебник по психофармакологии. Американский психиатрический паб. С. 490–. ISBN  978-1-58562-309-9.
  6. ^ а б Вонг Х., Докенс Р.С., Паджор Л., Йола С., Грейс Дж. Э., Старк А.Д. и др. (Август 2007 г.). «6-гидроксибуспирон является основным активным метаболитом буспирона: оценка фармакокинетики и занятости рецептора 5-гидрокситриптамина1А у крыс». Метаболизм и утилизация лекарств. 35 (8): 1387–92. Дои:10.1124 / dmd.107.015768. PMID  17494642. S2CID  25558546.
  7. ^ а б c Махмуд И., Сахаджвалла С. (апрель 1999 г.). «Клиническая фармакокинетика и фармакодинамика анксиолитического препарата буспирона». Клиническая фармакокинетика. 36 (4): 277–87. Дои:10.2165/00003088-199936040-00003. PMID  10320950. S2CID  1102318.
  8. ^ а б c d Чжу М., Чжао В., Хименез Х, Чжан Д., Йола С., Дай Р. и др. (Апрель 2005 г.). «Цитохром P450 3A-опосредованный метаболизм буспирона в микросомах печени человека». Метаболизм и утилизация лекарств. 33 (4): 500–7. Дои:10.1124 / дмд.104.000836. PMID  15640381. S2CID  10142905.
  9. ^ а б c d е ж «Монография буспирона гидрохлорида для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  10. ^ а б c d Wilson, T. K .; Трипп, Дж. (Январь 2018 г.). «Буспирон». StatPearls. PMID  30285372.
  11. ^ а б c d е Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 338. ISBN  9780857113382.
  12. ^ «Предупреждения о беременности и кормлении грудью с буспироном». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  13. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  14. ^ «Буспирон - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  15. ^ а б «Таблетка буспирона гидрохлорида (буспирона гидрохлорида) [Watson Laboratories, Inc.]». DailyMed. Watson Laboratories, Inc. Июль 2013 г.. Получено 14 ноября 2013.
  16. ^ а б c "БУСПАР® (гидрохлорид буспирона) таблетки 5 мг и 10 мг ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ" (PDF). Услуги электронного бизнеса TGA. Aspen Pharma Pty Ltd. Январь 2010 г.. Получено 14 ноября 2013.
  17. ^ Росси С., изд. (2013). Австралийский справочник по лекарствам (Изд., 2013). Аделаида: Австралийский фонд руководства по лекарствам. ISBN  978-0-9805790-9-3.
  18. ^ а б «Буспирон 10 мг таблетки». электронный сборник лекарств. Actavis UK Ltd. 10 сентября 2012 г.. Получено 14 ноября 2013.
  19. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (BNF). Фармацевтическая пресса. п. 224.
  20. ^ а б Садок Б.Дж., Садок В.А., Руис П. (22 сентября 2014 г.). Краткий обзор психиатрии Каплана и Садока: поведенческие науки / клиническая психиатрия. Wolters Kluwer Health. С. 3211–. ISBN  978-1-4698-8375-5.
  21. ^ а б c Хауленд Р.Х. (ноябрь 2015 г.). «Буспирон: назад в будущее». Журнал психосоциального ухода и служб психического здоровья. 53 (11): 21–4. Дои:10.3928/02793695-20151022-01. PMID  26535760.
  22. ^ Масдракис В.Г., Турик Д., Болдуин Д.С. (2013). «Фармакологическое лечение социального тревожного расстройства». Тревожные расстройства. Современные тенденции в фармакопсихиатрии. 29. С. 144–53. Дои:10.1159/000351960. ISBN  978-3-318-02463-0. PMID  25225024.
  23. ^ Гольдштейн I, Ким Н.Н., Клейтон А.Х., ДеРогатис Л.Р., Джиральди А., Пэриш С.Дж. и др. (Январь 2017 г.). «Гипоактивное расстройство сексуального влечения: обзор экспертной группы Международного общества по изучению сексуального здоровья женщин (ISSWSH)». Труды клиники Мэйо. 92 (1): 114–128. Дои:10.1016 / j.mayocp.2016.09.018. PMID  27916394.
  24. ^ Sontheimer DL, Ables AZ (март 2001 г.). «Эффективно ли лечение имипрамином или буспироном у пациентов, желающих прекратить длительное применение бензодиазепинов?». Журнал семейной практики. 50 (3): 203. PMID  11252203.
  25. ^ Гарретт А.Р., Хоули Дж.С. (апрель 2018 г.). «Бруксизм, связанный с приемом СИОЗС: систематический обзор опубликованных отчетов о случаях». Неврология. Клиническая практика. 8 (2): 135–141. Дои:10.1212 / CPJ.0000000000000433. ЧВК  5914744. PMID  29708207.
  26. ^ Приско В., Ианнакконе Т., Ди Грезия Дж. (2017-04-01). «Использование буспирона в селективном бруксизме, вызванном ингибитором обратного захвата серотонина». Европейская психиатрия. Резюме 25-го Европейского конгресса психиатрии. 41: S855. Дои:10.1016 / j.eurpsy.2017.01.1701.
  27. ^ а б c «Монография Буспирона». Drugs.com. Получено 2011-08-27.
  28. ^ Геддес Дж, Гельдер М.Г., Маю Р. (2005). Психиатрия. Оксфорд [Оксфордшир]: Издательство Оксфордского университета. п.237. ISBN  978-0-19-852863-0.
  29. ^ Фултон Б., Брогден Р. Н. (1997). «Буспирон». Препараты ЦНС. 7 (1): 68–88. Дои:10.2165/00023210-199707010-00007. ISSN  1172-7047.
  30. ^ а б c Дарт RC (2004). Медицинская токсикология. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 886–. ISBN  978-0-7817-2845-4.
  31. ^ Лилья Дж. Дж., Кивисто К. Т., Бакман Дж. Т., Ламберг Т. С., Неувонен П. Дж. (Декабрь 1998 г.). «Грейпфрутовый сок существенно увеличивает плазменную концентрацию буспирона». Клиническая фармакология и терапия. 64 (6): 655–60. Дои:10.1016 / S0009-9236 (98) 90056-X. PMID  9871430. S2CID  22009095.
  32. ^ Lamberg TS, Kivistö KT, Laitila J, Mårtensson K, Neuvonen PJ (1998). «Влияние флувоксамина на фармакокинетику и фармакодинамику буспирона». Европейский журнал клинической фармакологии. 54 (9–10): 761–6. Дои:10.1007 / s002280050548. PMID  9923581. S2CID  21939719.
  33. ^ а б c Рот Б.Л., Дрискол Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  34. ^ Бесс Ф.Г., Мартин ИЛ (1994). «Молекулярная биология 5-HT рецепторов». Нейрофармакология. 33 (3–4): 275–317. Дои:10.1016/0028-3908(94)90059-0. PMID  7984267. S2CID  35553281.
  35. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м Хамик А., Оксенберг Д., Фишетт С., Перутка С.Дж. (июль 1990 г.). «Анализ взаимодействия тандоспирона (SM-3997) с сайтами связывания рецепторов нейромедиаторов». Биологическая психиатрия. 28 (2): 99–109. Дои:10.1016 / 0006-3223 (90) 90627-э. PMID  1974152. S2CID  25608914.
  36. ^ Peroutka SJ, Switzer JA, Hamik A (1989). «Идентификация сайтов связывания 5-гидрокситриптамина1D в мембранах головного мозга человека». Синапс. 3 (1): 61–6. Дои:10.1002 / син. 890030109. PMID  2521959.
  37. ^ Waeber C, Schoeffter P, Palacios JM, Hoyer D (июнь 1988 г.). «Молекулярная фармакология сайтов узнавания 5-HT1D: исследования связывания радиолиганда в мембранах мозга человека, свиньи и теленка». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 337 (6): 595–601. Дои:10.1007 / bf00175783. PMID  2975354. S2CID  21344978.
  38. ^ а б c d е Bonhaus DW, Weinhardt KK, Taylor M, DeSouza A, McNeeley PM, Szczepanski K и др. (1997). «RS-102221: новый высокоаффинный и селективный антагонист рецептора 5-HT2C». Нейрофармакология. 36 (4–5): 621–9. Дои:10.1016 / с0028-3908 (97) 00049-х. PMID  9225287. S2CID  24930608.
  39. ^ Нельсон Д.Р., Томас Д.Р. (май 1989 г.). «[3H] -BRL 43694 (гранисетрон), специфический лиганд для сайтов связывания 5-HT3 в корковых мембранах мозга крыс». Биохимическая фармакология. 38 (10): 1693–5. Дои:10.1016/0006-2952(89)90319-5. PMID  2543418.
  40. ^ а б Borsini F, Giraldo E, Monferini E, Antonini G, Parenti M, Bietti G, Donetti A (сентябрь 1995 г.). «BIMT 17, антагонист рецептора 5-HT2A и полный агонист рецептора 5-HT1A в коре головного мозга крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 352 (3): 276–82. Дои:10.1007 / bf00168557. PMID  8584042. S2CID  19340842.
  41. ^ Плассат Дж. Л., Амлайки Н., Хен Р. (август 1993 г.). «Молекулярное клонирование рецептора серотонина млекопитающих, который активирует аденилатциклазу». Молекулярная фармакология. 44 (2): 229–36. PMID  8394987.
  42. ^ Ловенберг Т.В., Барон Б.М., де Лесеа Л., Миллер Д.Д., Проссер Р.А., Реа М.А. и др. (Сентябрь 1993 г.). «Новый рецептор серотонина, активирующий аденилатциклазу (5-HT7), участвующий в регуляции циркадных ритмов млекопитающих». Нейрон. 11 (3): 449–58. Дои:10.1016 / 0896-6273 (93) 90149-л. PMID  8398139. S2CID  28729004.
  43. ^ Руат М., Трайффорт Э., Лерс Р., Тардивель-Лакомб Дж., Диас Дж., Аранг Дж. М., Шварц Дж. К. (сентябрь 1993 г.). «Молекулярное клонирование, характеристика и локализация высокоаффинного рецептора серотонина (5-HT7), активирующего образование цАМФ». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 90 (18): 8547–51. Bibcode:1993ПНАС ... 90.8547R. Дои:10.1073 / пнас.90.18.8547. ЧВК  47394. PMID  8397408.
  44. ^ а б Блиер П., Кюре О, Шапут И, де Монтиньи С. (июль 1991 г.). «Тандоспирон и его метаболит, 1- (2-пиримидинил) -пиперазин - II. Влияние острого введения 1-PP и длительного приема тандоспирона на норадренергическую нейротрансмиссию». Нейрофармакология. 30 (7): 691–701. Дои:10.1016 / 0028-3908 (91) 90176-в. PMID  1681447. S2CID  44297577.
  45. ^ а б c d Бергман Дж., Крыша Р.А., Фурман К.А., Конрой Дж.Л., Мелло Н.К., Сибли Д.Р., Сколник П. (март 2013 г.). «Модификация самостоятельного введения кокаина буспироном (буспар®): потенциальное участие дофаминовых рецепторов D3 и D4». Международный журнал нейропсихофармакологии. 16 (2): 445–58. Дои:10.1017 / S1461145712000661. ЧВК  5100812. PMID  22827916.
  46. ^ а б c Tunnicliff G (сентябрь 1991 г.). «Молекулярные основы анксиолитического действия буспирона». Фармакология и токсикология. 69 (3): 149–56. Дои:10.1111 / j.1600-0773.1991.tb01289.x. PMID  1796057.
  47. ^ Зудевельд К.П., Русич-Павлетич Дж., Маас Х.Д., Пелетье Л.А., Ван дер Грааф PH, Данхоф М. (декабрь 2002 г.). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование буспирона и его метаболита 1- (2-пиримидинил) пиперазина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 303 (3): 1130–7. Дои:10.1124 / jpet.102.036798. PMID  12438536. S2CID  14139919.
  48. ^ а б c Фава М (2007). «Комбинация буспирона и бупропиона в лечении депрессии». Психотерапия и психосоматика. 76 (5): 311–2. Дои:10.1159/000104708. PMID  17700052. S2CID  46284917.
  49. ^ а б Стерн Т.А., Фава М., Виленс Т.Э., Розенбаум Дж.Ф. (27 апреля 2015 г.). Электронная книга по психофармакологии и нейротерапии Массачусетской больницы общего профиля. Elsevier Health Sciences. С. 29–. ISBN  978-0-323-41323-7.
  50. ^ Nutt DJ, Ballenger JC (15 апреля 2008 г.). Тревожные расстройства. Джон Вили и сыновья. С. 395–. ISBN  978-0-470-98683-7.
  51. ^ Доккенс Р.К., Салазар Д.Е., Фулмор И.Е., Велинг М., Арнольд М.Э., Круп Р. (ноябрь 2006 г.). «Фармакокинетика недавно идентифицированного активного метаболита буспирона после введения буспирона в диапазоне терапевтических доз». Журнал клинической фармакологии. 46 (11): 1308–12. Дои:10.1177/0091270006292250. PMID  17050795.
  52. ^ Джаджу HK, Mayol RF, LaBudde JA, Blair IA (1989). «Метаболизм успокаивающего препарата буспирона у людей». Метаболизм и утилизация лекарств. 17 (6): 634–40. PMID  2575499.
  53. ^ Тейлор Д. П., Moon SL (июль 1991 г.). «Буспирон и родственные ему соединения в качестве альтернативных анксиолитиков». Нейропептиды. 19 Дополнение: 15–9. Дои:10.1016 / 0143-4179 (91) 90078-в.. PMID  1679210. S2CID  13730683.
  54. ^ а б Аллен Л. Е., Фергюсон ХК, Киссель Дж. У. (май 1972 г.). «Психоседативные агенты. 2. 8- (4-Замещенный 1-пиперазинилалкил) -8-азаспиро (4.5) декан-7,9-дионы». Журнал медицинской химии. 15 (5): 477–9. Дои:10.1021 / jm00275a009. PMID  5035267.
  55. ^ Патент США 3907801 N- (8 (4-пиридилпиперазино) алкил (9-заспироалкандионы)
  56. ^ Федеральное управление по лекарственным средствам США (9 сентября 1986 г.). Одобрение типа 1 для новых молекулярных продуктов. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/pre96/018731Orig1s000rev.pdf
  57. ^ а б Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 149–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  58. ^ Мортон И.К., Холл Дж. М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 57–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  59. ^ а б «Буспирон».
  60. ^ "Drugs @ FDA: одобренные FDA лекарственные препараты". www.accessdata.fda.gov. Получено 2019-09-20.
  61. ^ «Определение того, что таблетки BUSPAR (буспирона гидрохлорид), 10 миллиграммов, 15 миллиграммов и 30 миллиграммов не были изъяты из продажи по причинам безопасности или эффективности». Федеральный регистр. 2010-10-19. Получено 2019-09-20.
  62. ^ Рабин RC (01.02.2019). «Нехватка лекарств от тревожных состояний заставляет пациентов нервничать». Нью-Йорк Таймс. ISSN  0362-4331. Получено 2019-09-20.

внешняя ссылка

  • СМИ, связанные с Буспирон в Wikimedia Commons
  • «Буспирон». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.